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国内治疗ED起效最快药物——阿伐那非,第一次吃,要注意4个原则

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目前随着人口老年化趋势越来越明显,勃起功能障碍(ED)的发病率也逐渐升高,根据中国初级卫生保健基金会及中康科技在2022年10月28日最新发布的《健康中国 幸福时代蓝皮书》中提到,我国勃起功能障碍(ED)总体患病率高达49.69%。ED已成为了男性的常见病和多发病,严重的影响了男性的生活质量和心理健康状况。

如今随着人们观念的改变和男科医生不遗余力的科普,面对ED时,很大一部分人不再讳疾忌医,而是积极的寻求治疗,因此对ED有治疗作用的药物关注度极高。特别是2021年6月才在我国上市,由国内上海汇伦江苏药业有限公司及海思科药集团研发仿制成功治疗ED的新药——阿伐那非。才一经问世,便受到了极大的关注。

但是由于阿伐那非属于新药,很多人对其药物特点、疗效及服用注意事项也不是那么清楚,那么今天借此机会,详细的为大家讲述一下这些相关内容,指导大家能更加安全地服用阿伐那非。

首先,需要了解以下这两个问题。

一、目前临床上治疗ED的首选药物有哪些?

目前在全球范围内,对ED的治疗,经过多次临床试验及多年的临床应用明确的证实——PDE5抑制剂是治疗ED的首选口服药物,也是最有效的药物,而且它的安全性也得到充分的认证。

其中大众所熟知的“伟哥——西地那非”就属于PDE5抑制剂,其实除了西地那非外,还有他达拉非(商品名:希爱力或神度)、伐地那非(商品名:艾力达)、以及最新上市的阿伐那非(国产商品名:海驰或枭雄)都属于PDE5抑制剂,它们都是临床治疗ED的首选药物

PDE5抑制剂(5型磷酸二酯酶抑制剂)治疗ED的原理:能阻止PDE5水解cGMP(环鸟苷酸),能让海绵体内的cGMP这种物质浓度增高,cGMP的存在时间延长,cGMP的浓度增高后,可使得海绵体血管平滑肌处于扩张状态,充血供血增加,有助于丁丁充分勃起。

多种药物

二、阿伐那非为何起效如此快?

上述写到阿伐那非和西地那非、他达拉非、伐地那非一样,也是都属于PDE5抑制剂,但是阿伐那非的分子结构、化学键和其余三种PDE5抑制剂不一样,因此致使得阿伐那非在吸收、分布、代谢和排泄时和其他三类PDE5抑制剂是有区别的,它有着更强的亲和力和高选择性,在药物代谢动力学上具体表现如下:

100mg阿伐那非服用后,10-15min后能达到有效的血药浓度,而且能达到的最高血药浓度(Cmax)为1000ng/ml以上,相比较同类药西地那非(560ng/ml)、他达拉非(378ng/ml)来说,阿伐那非的血药浓度更大,作用强度也会更强。此外阿伐那非的血浆半衰期(T1/2)为3-5小时,药效持续时间可长达6-8小时。

因此,和既往的三种PDE5抑制剂相比较,阿伐那非有着起效快、吸收程度好,能达到较高的血药浓度、半衰期短等优势。从药物起效时间比较:阿伐那非>伐地那非>西地那非>他达拉非。

药 物

阿伐那非

西地那非

他达拉非

伐地那非

起效时间(分钟)

10min

30min

1h

15min

就是快

了解了上述两个问题的答案后,你就能明白为何阿伐那非如此火热了,但是,“是药三分毒”,在选择服用阿伐那非时,为了保障用药的安全剂疗效,仍需要牢记以下这4个原则。
原则一、牢记服用禁忌症

任何一个药物在服用之前,首先你需要考虑的最重要的问题就是:根据自身情况了解自己到底能不能服用,“甲之蜜糖,乙之砒霜”其次再考虑疗效的问题。对于阿伐那非也是一样的,尽管它有着起效快、吸收程度好,能达到较高的血药浓度、半衰期短等优势,但是以下的禁忌症还需要牢记:

服用着硝酸甘油、单硝酸异山梨酯、硝酸异山梨酯等硝酸盐类药物的人群,禁止使用阿伐那非

半年内有心梗、脑卒中、不规则的心律失常、不稳定型心绞痛、心功能2级以上的患者,禁止使用阿伐那非

有着严重的肝肾功能损害者及阿伐那非过敏者,禁止使用阿伐那非

有遗传性退行性视网膜疾病及缺血性视神经病变的患者,禁止使用阿伐那非

正在服用酮康唑、利托那韦、阿扎那韦、克拉霉素、伊曲康唑等药物的患者,也是禁止使用阿伐那非

禁忌症

原则二、选择合适的剂量服用

目前对于大多数男性,阿伐那非推荐起始剂量为100mg。根据个体疗效和耐药性,剂量可增加至200mg或者减少至50mg。

但是需要特别注意的是目前ED患者大多数还是中老年人,而这部分人群有着代谢吸收减缓、有一定的心血管基础疾病及部分器官功能减退等特点,因此,在服用药物后,药物在体内的代谢过程差异性较大,尽管有相关数据显示,65岁以上人群和年轻患者相比较,有效性和安全性无差异,无需因为年龄而调整用药剂量。但是临床运用后,还是建议从低剂量50mg开始服用,根据疗效及耐受情况,可逐步增加至100mg或者200mg。

适合的才是最好的

原则三、选择正确的服药方式

对ED患者而言,在确定好服用的剂量后,如何正确的服用药物也是相当重要的,因为正确的服用药物方式才能充分发挥药效,因此对于阿伐那非而言,需要注意以下两个细节:

服药时间: 阿伐那非10-15分钟左右起效,药效持续时间6-8h,所以建议患者在同房前15分钟服用即可,间隔时间太短或者太长,都有可能会导致服用后达不到理想效果。

服用方式:阿伐那非吸收不易受食物影响,因此空腹和饱餐状态都可以服用,但是所有的PDE5服用后是需要充分的刺激才能起效,在没有刺激的时候,是不起作用的,阿伐那非也是一样的。

正确的服药

原则四、牢记服药后出现不良反应的处理措施

尽管阿伐那非相对其他三种PDE5抑制剂来说,有着高度亲和力和高选择性,但它同样会有一定的几率出现头痛、面部潮红、消化不良、鼻塞、头晕、视觉异常、背痛、肌痛等不良反应,如下图:

阿伐那非副作用

因此,服药前还是需要做好一定的防范措施,避免服药后出现不良反应而导致身体损伤。具体如下:

做好心理准备,要充分明白阿伐那非出现的不良反应(头痛、面部潮红、消化不良、鼻塞、头晕等)是一过性的,停药后大多能恢复,一般无需特殊处理,所以出现时无需特别紧张。

及时就医,对于出现重度的不良反应,停药后仍不能恢复,则建议及时医院就诊,避免身体损伤。

总的来说,阿伐那非在治疗ED上,相比较其他三种PDE5抑制剂,有着起效快、吸收程度好,能达到较高的血药浓度、半衰期短、不良反应少等优势,但并不是说它就能取代其他三种药物,它在药物代谢动力学的其他方面也有不足,况且ED患者病情较为复杂多变,治疗需求也不一样,所以还是要根据患者的病情及身体状况,选择合适的PDE5抑制剂来治疗。在选择阿伐那非时,需要牢记相应的禁忌症、结合自身的身体情况,正确的服用药物,才能充分的发挥药物的疗效,在保障药物安全的同时,使得患者病情获益最大化。

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