降糖药别乱吃！9类药物作用机制+用法大盘点

降糖药别乱吃！9类药物作用机制+用法大盘点

糖尿病是由于胰岛素绝对或相对分泌不足以及靶组织细胞对胰岛素敏感性降低引起的一系列代谢紊乱，其中以高血糖为常见表征；主要包括1型糖尿病、2型糖尿病、妊娠糖尿病和特殊类型的糖尿病等。根据国际糖尿病联盟第10版糖尿病地图显示，全球目前约有5.37亿糖尿病患者，其中中国患者总人数排名第一，约为1.4亿人。我国以2型糖尿病为主,约占90%。

临床常用的口服降糖药物主要有这几类:双胍类降糖药物、磺脲类降糖药物、格列奈类降糖药物、噻唑烷二酮类降糖药物、α-糖苷酶抑制剂、DPP- 4抑制剂、SGLT-2抑制剂、葡萄糖激酶激动剂和PPAR全激动剂。那今天主要从降糖效果和用法用量方面介绍这几类降糖药。

1双胍类

临床上使用的双胍类药物主要是盐酸二甲双胍。双胍类药物的主要药理作用是通过减少肝脏葡萄糖的输出和改善外周胰岛素抵抗来降低血糖。国内外糖尿病权威指南中均推荐二甲双胍作为2型糖尿病患者控制高血糖的一线用药和药物联合中的基本用药。二甲双胍降糖疗效为HbA1c下降1.0%～1.5%，并能减轻体重。

1.1用法用量

二甲双胍起效的最小推荐剂量为500mg/d，最佳有效剂量为2000mg/d。成人普通片可用的最大剂量为2550mg/d，缓释剂型推荐最大剂量为2000mg/d。通常每日剂量1500～2000mg，分2～3次服用，进餐时或餐后立即服用。

2磺脲类

磺脲类药物属于胰岛素促泌剂,主要药理作用是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,增加体内的胰岛素水平而降低血糖，磺脲类药物降糖疗效为HbA1c降低1.0%～1.5%。目前我国上市的磺脲类药物主要有格列本脲、格列齐特、格列吡嗪、格列美脲和格列喹酮。

2.1用法用量

格列本脲:开始2.5mg,一般用量为每日5～10mg,最大用量每日不超过15mg。每日3次,三餐前服。格列齐特:开始用量40～80mg,一日1～2次，维持剂量为每天80～240mg,分2～3次服用;缓释制剂建议最大日剂量不超过120mg。格列吡嗪:起始剂量一日2.5～5mg,每日剂量超过15mg者,分2～3次餐前服用。最大日剂量不超过30mg;控、缓释片日最大剂量为20mg。格列美脲:起始剂量为一次1mg,每日1次,于早餐前即刻或首次主餐时服用;最大剂量为每日6mg。格列喹酮:从15～30mg开始,最大日剂量为180mg;日剂量低于30mg时可于早餐前顿服,高于30mg时分3次于三餐前服用。

3格列奈类

格列奈类药物为非磺脲类胰岛素促泌剂，主要通过刺激胰岛素的早时相分泌而降低餐后血糖，也有一定的降空腹血糖作用，降糖疗效为HbA1c降低0.5%~1.5%。常见品种有瑞格列奈、那格列奈。

3.1用法用量

瑞格列奈：餐前0～30min服药，起始剂量为0.5mg。最大日剂量不超过16mg。那格列奈：通常每次60～120mg，一日3次，餐前1～15min内服用。

4噻唑烷二酮类

主要通过增加靶细胞对胰岛素作用的敏感性而降低血糖，降糖疗效为HbA1c下降0.7%～1.0%。临床常用药物有吡格列酮。

4.1用法用量

盐酸吡格列酮服药与进食无关。初始剂量为每次15mg或30mg，每日1次。最大剂量每次45mg，每日1次。

5α-糖苷酶抑制剂

通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收而降低餐后血糖，适用于以碳水化合物为主要食物成分的餐后血糖升高的患者。降糖疗效为HbA1c降低0.5%，并能使体重下降。国内上市的α-糖苷酶抑制剂有阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇。

5.1用法用量

阿卡波糖：起始50mg一次，一日3次，与第一口饭或前几口饭一起服用。伏格列波糖：0.2mg一次，一日3次，餐前口服。米格列醇：起始25mg，每日3次，于正餐开始时服用。

6DPP- 4抑制剂

通过抑制二肽基肽酶4而减少GLP-1在体内的失活，使内源性GLP-1水平升高，以葡萄糖浓度依赖的方式增加胰岛素分泌，抑制胰高糖素分泌。目前在国内上市的该类药物有西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀和阿格列汀。降糖疗效为降低HbA1c0.4%~0.9%。

6.1用法用量

西格列汀：每次100mg，每日1次。维格列汀：每次50mg，早晚各给药一次。不推荐使用100mg以上的剂量。阿格列汀：每次25mg，每日1次。沙格列汀：每次5mg，每日1次。利格列汀：每次5mg，每日1次。

7SGLT-2抑制剂

通过抑制肾脏对葡萄糖的重吸收，降低肾糖阈，从而促进尿葡萄糖排泄。我国上市的SGLT-2抑制剂有达格列净、恩格列净、卡格列净和艾托格列净。降糖疗效为降低HbA1c0.5%～1.2%。

7.1用法用量

达格列净：起始剂量为5mg，每日1次，晨服，不受进食限制，剂量可增加至10mg，每日1次。恩格列净：10mg，每日1，早晨空腹或者进食后，剂量可增加至25mg。卡格列净：起始剂量为100mg，每日1次，当天第1餐前服用，最大剂量可增加至300mg，每日1次。艾托格列净：5mg，每日1次，晨服，与食物或空腹服药，不得同一天服用两次。

8葡萄糖激酶激活剂

主要作用于胰岛、肠道内分泌细胞以及肝脏等葡萄糖储存与输出器官中的葡萄糖激酶，可改善T2DM患者血糖稳态失调。目前我国上市的葡萄糖激酶激活剂有多格列艾汀，是我国自主研发。2022年12月19日，世界卫生组织药物统计方法学合作中心将多格列艾汀归为一种新机制的降糖药物。能够降低患者的HbA1c水平（相较基线降幅>1%），也能有效降低餐后2h血糖，作用持久稳定，可单独用于T2DM患者的治疗。

8.1用法用量

多格列艾汀推荐剂量为75mg，每日2次，早餐前和晚餐前1h内服用。

9PPAR全激动剂

过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）是体内调节糖脂能量代谢的核受体家族，包括α、γ、δ三个亚型。PPAR是调节全身能量代谢的脂质传感器，α、δ、γ三种亚型在人体主要代谢靶器官（肝脏、骨骼肌、脂肪）中的作用是改善胰岛素抵抗，调节糖脂、能量稳态。全球首个获批用于治疗T2DM的PPAR全激动剂西格列他钠，能够显著降低空腹血糖和餐后2小时血糖水平，降糖疗效不劣于西格列汀。

9.1用法用量

西格列他钠推荐32mg，每日一次，口服，不受进食影响。对于需要加强血糖控制且耐受32mg每日一次的患者，剂量可以增加至48mg每日一次。

高血糖状态损伤人体组织、器官，进而致残乃至危及生命。因此，长期有效的控制血糖能预防和控制病情，可预防或延缓并发症的发生，减少因此导致的死亡。降糖药物种类繁多，新型降糖药物也层出不穷；作用机制、用法用量各有不同，需要充分了解各类药物作用机制和使用范围才能充分发挥这些药物的效果。

提醒：本文仅作为科普知识，不作为具体诊疗意见。治疗需在正规医疗机构和医生指导下进行。如有不妥之处，敬请包涵指正。