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产品名称:Cyclopropene-PEG-DMPE,环丙烯-聚乙二醇-二肉豆蔻酰基磷脂酰乙醇胺
应用领域
1. 靶向药物递送
机制:
复合物通过DMPE形成脂质体包裹药物(如化疗药物或基因药物),利用PEG的隐身效应延长循环时间。
在肿瘤微环境(pH 6.5-6.8)中触发脂质体结构变化,释放药物。
通过环丙烯与硝基氧化物标记的肿瘤特异性抗体结合,实现精准靶向。
示例:
动物模型显示,该复合物可提升药物的肿瘤抑制率,同时降低全身毒性。
2. 生物成像与诊断
机制:
环丙烯的荧光特性可用于实时追踪脂质体在体内的分布,评估靶向效率。
结合光声成像或PET成像,实现肿瘤的可视化诊断。
应用:
在胰腺癌模型中,通过硝基氧化物标记的抗体预先积累在肿瘤部位,随后注射Cyclopropene-PEG-DMPE包裹的荧光探针,实现高对比度成像。
3. 联合治疗
与免疫治疗联用:
结合PD-1/PD-L1抗体,增强抗肿瘤免疫应答,逆转耐药性。
多药联合:
包裹紫杉醇和环丙烯修饰的免疫检查点抑制剂,实现化疗与免疫治疗的协同作用。
4. 前药策略
机制:
环丙烯作为“剪刀”触发药物释放。例如,将药物前体通过可点击的连接臂(如硝基氧化物)与Cyclopropene-PEG-DMPE结合,在靶点处通过点击反应释放活性药物。
优势:
提高药物稳定性,减少脱靶毒性,实现时空可控释放。
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