常吃单硝酸异山梨酯和瑞舒伐他汀，这5个问题一定要知道

单硝酸异山梨酯和瑞舒伐他汀有哪些作用和用途？

单硝酸异山梨酯属于硝酸酯类抗心绞痛药物，是硝酸异山梨酯的活性代谢产物，可直接松弛血管平滑肌特别是小血管平滑肌，使周围血管舒张，外周阻力减小，回心血量减少，心排血量降低，心脏负荷减轻，心肌氧耗量减少，因而心绞痛得到缓解。此外尚能促进侧支循环的形成。口服后吸收迅速且良好，无肝脏首过效应，生物利用度100%，作用持续时间为8小时，用于冠心病的长期治疗和预防心绞痛发作，也用于心肌梗死后的治疗。

瑞舒伐他汀属于强效他汀类调血脂药，主要通过抑制肝细胞合成胆固醇过程中的限速酶羟甲基戊二酰辅酶A还原酶，阻碍内源性胆固醇合成，具有明显的调血脂作用，在治疗作用下，降低血清低密度脂蛋白胆固醇的作用最强，总胆固醇次之，降低甘油三酯的作用很小，并可轻微升高血清高密度脂蛋白胆固醇，适用于高胆固醇血症和混合型高脂血症。瑞舒伐他汀钙在结构上与其他他汀相比，具有一个有极性的磺酰胺甲烷基团而具有较强的亲水性，可使其高选择性被肝细胞摄取而不进入其他组织细胞。此外，瑞舒伐他汀还具有改善血管内皮功能、抑制血管平滑肌细胞增殖和迁移、促进血管平滑肌细胞凋亡、稳定和缩小动脉粥样硬化斑块、减轻动脉粥样硬化过程的炎症反应、抑制血小板聚集等非调脂作用，可用于动脉粥样硬化、冠心病和脑卒中的防治，长期服用可显著降低心肌梗死和脑卒中发生和再发的风险。

单硝酸异山梨酯扩张外周血管和冠状动脉，减轻心脏负荷，减少心肌氧耗量，促进侧支循环的形成，缓解心绞痛，适用于冠心病心绞痛的防治；瑞舒伐他汀调节血脂，稳定、缩小、消除动脉粥样硬化斑块，适用于冠心病的防治。二者联合适用于冠心病的长期治疗。

怎样服用单硝酸异山梨酯和瑞舒伐他汀？

单硝酸异山梨酯普通制剂（片剂、胶囊、胶丸）一次10-20mg，一日2-3次，严重者可用至一次40mg，一日2~3次，餐后服；缓释片：一次1片 （40mg、50mg或60mg），每日早晨服1次；缓释胶囊：一次1粒 （25mg、40mg 或 50mg)，每日早餐后1次。

单硝酸异山梨酯应按不同患者的需要和耐受性调整用量；缓释制剂应在餐后用适量水整片（粒）吞服，不可嚼碎；每日应有10-12小时的无药间期，以保证联合抗心绞痛治疗的进行；不可突然停药，应逐渐减量，以防撤药时出现心绞痛反跳。

人体内胆固醇合成是一个非常复杂的过程，合成场所主要在肝脏，羟甲基戊二酰辅酶A还原酶是合成胆固醇的限速酶，它的活性高低直接决定胆固醇合成的数量和速度。有研究发现，羟甲基戊二酰辅酶A还原酶的活性具有昼夜规律，在夜间活性最高，在午间活性最低，故胆固醇在夜间合成最多，在午间合成最少。对于辛伐他汀、氟伐他汀、普伐他汀等短效他汀，应在晚间服用，这是由于这些药物的半衰期较短（大约1-3小时），晚间服用可以更好地发挥调脂作用。

瑞舒伐他汀属第二代他汀，降脂活性强，作用时间长，组织半衰期可达到19小时，代谢产物也具有降脂活性，这使其半衰期可延长至24小时甚至更长，故对于亚洲人群，推荐瑞舒伐他汀起始剂量5mg，一日一次，根据血脂水平调整用药剂量，剂量调整间隔时间为4周或更长，最大日剂量不超过20mg，在一天中任何时候服药均可，可在进食或空腹时服用，不受饮食限制，肾功能减退时应减少剂量。

常吃单硝酸异山梨酯和瑞舒伐他汀需要注意什么？

常吃单硝酸异山梨酯需要注意：

1. 低充盈压的急性心肌梗死、主动脉或二尖瓣狭窄、体位性低血压、颅内压增高者慎用。
2. 用药期间从卧位或坐位突然站立时需谨慎，以免发生直立性低血压。
3. 长期较大剂量服药可产生耐药性，并与其他硝酸酯类药物有交叉耐药性，应当避免持续高剂量用药，以防止疗效的减弱或丧失。
4. 因药物过量而发生低血压时，应抬高双腿，以利于静脉血回流，如仍不能纠正，应及时就医。

常吃瑞舒伐他汀需要注意：

1. 用药前应检查患者是否存在易患肌病或横纹肌溶解症的各种因素，如肾功能不全、甲状腺功能减退、患者本人或家族史有遗传性肌病、既往有他汀或贝特类降脂药的肌肉毒性史、酒精滥用、年龄大于70岁者、同时使用贝特类降脂药、严重感染、低血压、电解质或代谢紊乱、损伤、大手术、难以控制的癫痫发作等，如存在上述危险因素，用药时须谨慎，并进行临床监测。
2. 葡萄柚（西柚）汁含有一种或多种抑制肝脏代谢酶（CYP3A4）的成分，并能增加经CYP3A4代谢药物的血浆浓度。常规饮用量对瑞舒伐他汀钙的影响很小，且无临床意义，如在用药期间大量饮用，可能增加血药浓度，使发生横纹肌溶解的危险性增加，故应避免。
3. 开始用药前应做肝功能检查并定期复查，出现任何提示肝脏损害的症状或体征时应检查肝功能，转氨酶升高的患者应加强监测直至恢复正常。如果转氨酶升高超过正常值3倍以上，建议减量或停药。有肝病病史或酒精滥用者慎用。
4. 如患者磷酸肌酸激酶升高，确诊或怀疑有肌病时，应停药。出现任何提示肌病的症状或体征时应检查磷酸肌酸激酶，如果磷酸肌酸激酶升高超过正常值10倍以上，应停药。
5. 在用药2周及其后定期监测低密度脂蛋白胆固醇、总胆固醇、高密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B浓度；应定期检测肾功能（血肌酐）、血清电解质、肌酸磷酸激酶；监测治疗初期的肝功能，并在用药12周后及剂量增加时定期检测。

常吃单硝酸异山梨酯和瑞舒伐他汀可能有哪些危害？

单硝酸异山梨酯用药初期常发生头痛，通常可在继续用药数日后消失，应由小剂量开始，以后逐渐增量。初次用药或增加剂量时，常见血压降低和（或）直立性低血压并伴有反射性心率加快。此外，尚可见面部潮红、灼热感、恶心、眩晕、出汗甚至虚脱等反应。偶尔发生皮疹，甚至剥脱性皮炎。

瑞舒伐他汀常见不良反应包括肌痛、蛋白尿轻度升高（继续用药可减少或消失）、头痛、头晕、便秘、恶心、腹痛、无力。少见不良反应包括瘙痒、皮疹和荨麻疹。罕见不良反应包括肌病、横纹肌溶解、关节痛、过敏反应（包括血管神经性水肿）、剂量相关的转氨酶升高。极罕见不良反应包括多发性神经病、黄疸、肝炎。应特别注意肌痛的不良反应，因国外有关于华裔发生肌肉不良反应比白种人多的报道。