北京
爱思益普生物公司构建的靶向蛋白降解（TPD）平台，以700+高质量靶标蛋白库为核心，为全球药物研发提供了坚实的技术支撑。该蛋白库储备丰富，涵盖STAT家族及热门TPD相关靶点，如VAV1、KRAS等，其中STAT6作为过敏性疾病中TH2炎症的核心驱动因子，其靶点验证数据直接支持了全球首个口服STAT6降解剂KT-621的临床转化。通过TR-FRET技术模拟STAT6与IL-4R的结合场景，平台实现了小分子抑制剂的高通量亲和力筛选，为PROTAC分子设计提供了关键的亲和力数据。例如，在KT-621研发中，TR-FRET技术精准评估了小分子与STAT6 SH2结构域的结合能力，为后续分子优化奠定了基础。
蛋白库的应用不仅限于靶点验证。光谱位移法（SPS）与HTRF技术的整合，使平台能够精准评估PROTAC分子与E3连接酶（如CRBN）的结合能力，以及“E3连接酶-PROTAC-靶点”三元复合物的组装效率。以KRAS靶点为例，平台通过SPS技术验证了KRAS降解剂与CRBN的三元复合物形成能力，为突破“不可成药”靶点提供了技术路径。此外，SPR技术对化合物与靶蛋白家族结合动力学的精准表征，进一步优化了分子设计参数。这种多技术协同验证的模式，显著缩短了靶点从发现到临床前研究的周期。
蛋白库的动态更新机制确保了技术领先性。平台持续引入新兴靶点，如针对自身免疫疾病的VAV1靶点，已构建专属检测体系，覆盖二元/三元复合物检测、细胞内降解效率量化等全链条评价。通过与蛋白质组学技术的结合，平台还能系统评估脱靶风险，确保药物特异性。这种“靶点储备-技术验证-临床转化”的闭环体系，使爱思益普成为全球TPD领域的重要技术合作伙伴。
特别声明：以上内容(如有图片或视频亦包括在内)为自媒体平台“网易号”用户上传并发布，本平台仅提供信息存储服务。
Notice: The content above (including the pictures and videos if any) is uploaded and posted by a user of NetEase Hao, which is a social media platform and only provides information storage services.
