硝苯、非洛、氨氯，三种“地平”都有哪些不同？

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硝苯地平、非洛地平及氨氯地平这三类药物是治疗高血压的常用药物，根据患者的不同疾病情况，选择不同类型的降压药物，那么，这三类药物有什么区别呢？这三种“地平”药，都是最常用的一线降压药——钙拮抗剂，而且都属于“二氢吡啶”类的（“地平”类降压药（钙拮抗剂），我国应用最普遍的降压药）。

尺有所长，寸有所短，各有各的用处，降压药也是一样。不同的降压药各有各的作用特点，即使是同一大类，比如都是“地平”，但各个药物从化学结构到临床作用，也是有所差别的。这些细微的差别，就可以供我们选择不同的适用人群。

这三个“地平”类药物有哪些不同呢？

1 药物作用的时间

单从药物本身（在身体里的代谢、半衰期）来说，硝苯地平最短，非洛地平时间长一点，氨氯地平时间最长。

硝苯地平（心痛定）是最早的“地平”药：普通的平片为短效，作用来得急，去得快。优点是起效快，舌下含服2～3分钟起效，口服10分钟起效。缺点，降压降得太快、太猛，故也有风险。其次，起效快，但作用时间短，降压作用不稳定，血压波动大，对靶器官保护不利，当然还有其他问题。因此，目前短效药基本不用。

既往患者血压高时常常使用硝苯地平平片（心痛定）舌下含服，但因其降压太猛，常会引起严重不良后果，如血压迅速降低引起反射性地心率增快，对冠心病的患者还可以导致心肌缺血，因此现在禁止舌下含服硝苯地平片。

短效药不能用怎么办？通过制药技术，把药物做成缓释片、控释片来减缓并延长药物起效作用时间。硝苯地平缓释片一天服用2-3次；控释片一般每天1次即可。其中拜新同（硝苯地平控释片），药壳采用激光打孔，药物释放速度均衡，服用时不可掰开，有时排除药壳常被误认为是药片。

非洛地平是中效药，缓释剂一般可每天一次，但是部分病人根据需要可以每天2次服用。非洛地平对血管的选择性要远远大于对心脏的选择性，所以降压效果好，对心脏影响不大。

缓释、控释的制药技术虽然改善了中、短效药物的作用，但因此也存在在使用限制——不可分割（除非有特定的刻痕）。一旦分割，药物会直接释放出来起不到缓释、控释作用。

氨氯地平为长效药，药物代谢半衰期30小时以上，最长作用时间甚至可达90小时。药物在体内的蓄积非常缓慢，达到稳定的血药浓度时间就长，起效就慢。因此，氨氯地平在开始用药之初，需服用一周左右药物作用才会相对稳定、明显，部分代谢慢的患者，稳定时间可达2～3周，甚至一个月或更长的时间。

因此，服用氨氯地平开始的降压疗效可能不明显，此时不应马上认为药物疗效差，如血压上稳定，可观察半个月到一个月再看。

氨氯地平作为长效药，优点为作用平稳，药物可以分割，药物在体内蓄积因此偶尔漏服一次没关系。

但药物的蓄积也容易误导患者，在停药初期药物还有作用。部分患者认为停降压药血压仍然正常，说明可以停药。实际上，是药物还没有代谢完，一般3-4周后，体内药物代谢耗尽，此时血压可能再度升高。

2 对心功能的影响

上述三种药物均属于钙拮抗剂，即阻止钙（离子）进入细胞。而钙离子进入肌细胞作用为加强收缩。所以，对原本就有心肌收缩力减低的心功能不全患者，用药需谨慎。

临床研究发现，硝苯地平对心衰患者的心肌收缩力抑制明显，会加重心力衰竭，所以不适用于心衰患者。非洛地平、氨氯地平则对心衰患者呈中性结果，即不会加重患者心衰。因此，对合并心力衰竭的高血压患者，需应用钙拮抗剂，选非洛地平、氨氯地平比较合适。

3 药物、食物相互作用的影响

对钙拮抗剂影响最主要的药酶为“细胞色素P450 3A4”。服药期间吃某些食物、药物时，容易发生相互作用，引起不良反应。

（1）食物

食物当中，最主要的是西柚（葡萄柚）汁。其中，非洛地平、硝苯地平反应最明显。研究发现：

• 同时服用非洛地平和西柚汁，可以使非洛地平的血药浓度增加2倍左右（桔汁无影响）；

• 同时服用硝苯地平，除增加血药浓度外，还会延长药物作用时间。

经常喝西柚汁的人，最后一次饮用后其影响可持续3天，服药时要注意避免。

氨氯地平和西柚汁同服，无明显影响。

（2）药物

有相互作用的药物的药物非常多。抗生素、抗真（霉）菌药、神经系统用药、部分抗抑郁药、胃肠道用药、免疫抑制剂等，这三类药物也还是各有差别，合用药物时需要注意。可参考药物说明书。

另外，高血压患者多数联用“他汀”类药物。其中氨氯地平可增加辛伐他汀血药浓度，因此两药联用时，辛伐他汀最大剂量20 mg/d。

4 在长、短效药物替换时

要注意防止血压波动

长效药物改为短（中）效药物时，注意用药一段时间后降压效果可能会减弱，因为长效药物的体内蓄积代谢耗尽。

短（中）效改长效药物时，因长效药物起效较慢，容易出现血压波动。因此，换药时应在专业医生指导下，可能需要短时间重叠用药。

来源：心血管新前沿

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