北京
北京爱思益普生物的酶学靶点筛选平台通过整合基因合成、蛋白表达纯化与活性测定三大核心技术模块，构建了覆盖800余种酶学靶点的全链条技术体系。其核心优势在于对酶活性调控机制的深度解析：采用时间分辨荧光共振能量转移（TR-FRET）与表面等离子共振（SPR）技术，可同时测定酶-底物结合亲和力、酶催化反应动力学参数（如Km、Vmax）及抑制剂作用模式（竞争性/非竞争性抑制）。例如，在PARP抑制剂研发中，平台通过分析候选分子对PARP1/2的选择性抑制活性及DNA损伤修复通路调控作用，成功筛选出可穿透血脑屏障并诱导肿瘤细胞分化的药物，为脑胶质瘤治疗提供了新策略。
针对KRAS G12C突变这一“不可成药”靶点，平台通过整合E.coli系统纯化高活性KRAS蛋白、SPR技术检测化合物亲和力及细胞系编辑技术验证功能活性，构建了全球领先的筛选模型。该模型已支持多款KRAS G12C抑制剂进入临床阶段，其中某候选分子在Ⅰ期临床试验中显示出显著的肿瘤缩小效果。此外，平台建立的700+高质量靶标蛋白库涵盖EGFR、STAT6等热门靶点，为表观遗传调控、蛋白降解等新兴领域药物研发提供了关键技术资源。
平台的技术迭代能力体现在对难成药靶点的持续突破上。例如，在针对STAT6蛋白的PROTAC筛选中，创新性地将CRISPR基因编辑技术与荧光报告系统结合，构建了STAT6 HiBiT细胞系等高通量筛选模型。该技术通过CRISPR精准敲入荧光报告基因，使靶蛋白降解效率可实时量化，72小时内可完成对数十万种化合物的降解活性评估，将传统研发周期缩短60%以上。目前，该平台已覆盖BRD4、BTK等32种热门靶点，单次筛选通量达10万化合物，成为PROTAC药物开发的核心技术支撑。
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