司美格鲁肽和其他GLP-1类药物的区别, 你知道吗!

如果你是一名2型糖尿病患者，你可能听说过GLP-1类药物，它们是一类能够模拟人体自身分泌的一种激素，具有降糖减重的作用。

但是，你知道GLP-1类药物有哪些吗？它们之间有什么区别吗？今天，我们就来介绍一下目前市场上最常见的几种GLP-1类药物，以及它们的特点和优劣。

什么是GLP-1类药物？

GLP-1，全称为胰高血糖素样肽，是一种由肠道L细胞分泌的激素，其受体广泛分布于胰腺、胃肠道、心血管系统、肌肉、肾脏和中枢神经系统等多个器官和组织。GLP-1具有多种生理作用，主要包括：

促进胰岛素分泌，降低血糖水平，这种作用是葡萄糖依赖性的，即只有当血糖升高时才发挥，避免了低血糖的风险。

抑制胰高血糖素分泌，进一步降低血糖水平，胰高血糖素是一种能够促进肝脏释放葡萄糖的激素，与胰岛素相反。

延缓胃排空，减少饭后血糖峰值，同时增加饱腹感，降低食欲，从而减少热量摄入，有利于减轻体重。

改善胰岛β细胞功能，抑制胰岛β细胞凋亡，预防或延缓2型糖尿病的进展，胰岛β细胞是分泌胰岛素的细胞，2型糖尿病的一个重要特征是胰岛β细胞功能衰竭。

对心血管系统、肾脏、中枢神经系统等有保护作用，降低心血管疾病和慢性肾病的风险，改善认知功能和情绪状态。

然而，内源性GLP-1的血浆半衰期非常短，只有1-2分钟，因为它会被一种叫做二肽基肽酶4（DPP-4）的酶迅速分解，因此不适合直接用作药物。

为了克服这一缺点，科学家们通过对GLP-1的结构进行改造，开发出了一系列的GLP-1类药物，即GLP-1受体激动剂（GLP-1RA），它们能够与GLP-1受体结合，模拟GLP-1的作用，同时具有更长的半衰期，更高的稳定性，更好的成药性。

市场上有哪些GLP-1类药物？

目前，市场上已经有多种GLP-1类药物获得批准，用于治疗2型糖尿病，其中一些还获得了肥胖症的适应症。根据给药方式和频次的不同，GLP-1类药物可以分为短效/速效制剂和长效制剂两大类。

短效/速效制剂主要包括艾塞那肽、利司那肽和贝那鲁肽，它们的半衰期都在2-3小时左右，需要每日注射2-3次，一般在餐前使用，主要通过延缓胃排空来降低餐后血糖水平，对空腹血糖水平的作用较弱。

长效制剂主要包括利拉鲁肽、艾塞那肽微球、度拉糖肽和司美格鲁肽，它们的半衰期都在10-40小时之间，可以每日或每周注射一次，一般在任意时间使用，主要通过促进胰岛素和抑制胰高血糖素分泌来降低空腹和餐后血糖水平，对胃排空的影响较小。

除了注射制剂外，还有一种口服制剂，即司美格鲁肽片，它是一种与注射液相同的人源性GLP-1类似物，但是通过特殊的技术，使其能够在胃酸的作用下保持稳定，被小肠吸收，从而发挥降糖作用。

司美格鲁肽片和注射液有什么区别？

司美格鲁肽片是一种口服GLP-1类药物，它与注射液相同，都是人源性GLP-1类似物，但是通过特殊的技术，使其能够在胃酸的作用下保持稳定，被小肠吸收，从而发挥降糖作用。

司美格鲁肽注射液是一种长效GLP-1类药物，它与片剂相同，都是人源性GLP-1类似物，但是通过特殊的技术，使其能够在皮下注射后形成微粒，缓慢释放，从而发挥降糖作用。司美格鲁肽注射液的优点是给药频次低，每周只需注射一次，且有较强的降糖效果，部分患者还有降低心血管事件风险的作用。

司美格鲁肽和其他长效GLP-1类药物有什么区别？

司美格鲁肽和其他长效GLP-1类药物，如利拉鲁肽、艾塞那肽微球和度拉糖肽，都是通过皮下注射给药，每日或每周使用一次，主要通过促进胰岛素和抑制胰高血糖素分泌来降低空腹和餐后血糖水平，对胃排空的影响较小。它们之间的区别主要在于：

结构上，司美格鲁肽是完全与人体自身GLP-1相同的结构，而其他药物都是对GLP-1的结构进行了一定的改造，增加了其稳定性和半衰期，但也可能影响了其与GLP-1受体的亲和力和激活力。

作用机制上，司美格鲁肽是一种全谱GLP-1类药物，即它能够同时激活GLP-1受体的两种亚型，分别为GLP-1R和GLP-1Rb，从而发挥更广泛的生理作用，而其他药物都是部分谱GLP-1类药物，即它们只能激活GLP-1R，从而发挥较为局限的生理作用。

降糖效果上，司美格鲁肽的降糖效果是最强的，其次是度拉糖肽，再次是艾塞那肽微球，最后是利拉鲁肽，这与它们的结构、作用机制和给药方式有关。

减重效果上，司美格鲁肽的减重效果是最弱的，其次是艾塞那肽微球，再次是利拉鲁肽，最后是度拉糖肽，这与它们对胃排空的影响有关，一般来说，对胃排空影响越大，减重效果越好。

心血管保护作用上，司美格鲁肽和度拉糖肽都有降低心血管事件风险的作用，而利拉鲁肽和艾塞那肽微球则没有，这与它们对心血管系统的影响有关，一般来说，对心血管系统有保护作用的药物，能够降低血压、改善血脂、减少炎症、抑制动脉粥样硬化等。

总结

司美格鲁肽是一种人源性GLP-1类似物，有口服片剂和注射液两种给药方式，它与其他GLP-1类药物相比，有其自身的特点和优劣，具体选择要根据患者的个体情况和医生的建议，综合考虑降糖效果、减重效果、心血管保护效果、给药方式、给药频次、不良反应等因素，选择最适合自己的药物。