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非布司他通过抑制黄嘌呤氧化酶(XO),而抑制尿酸的生成。别嘌醇只能抑制还原型XO,而非布司他对还原型和氧化型XO均有很好地抑制作用,因此降尿酸作用更强大,更快速。
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医保情况
将于3月1日正式执行的2022年版《医保药品目录》,已取消了对非布司他的支付限制。
表1:别嘌醇、苯溴马隆和非布司他的医保情况
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无症状高尿酸血症患者,能否使用非布司他?
不推荐!
主要原因:
一是药品说明书不推荐,二是临床诊疗指南未推荐。
表2:非布司他在说明书及指南中的推荐
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与别嘌醇、苯溴马隆的主要区别
1、降尿酸作用
非布司他>别嘌醇≈苯溴马隆。
2、肾毒性
非布司他主要通过肝脏清除,几乎不影响肾功能,Clcr≥30ml/min患者无需调整剂量。
别嘌醇,需要根据肾功能调整剂量,可能会引起肾损害。
苯溴马隆是促尿酸排泄药,Clcr<20ml/min患者、有肾结石的患者禁用。
3、肝毒性
非布司他、别嘌醇、苯溴马隆均可引起肝损害。
表3:非布司他的不良反应
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用药时机
中国高尿酸血症与痛风诊疗指南(2019)推荐:痛风急性发作完全缓解后2~4周开始降尿酸药物治疗。
可能原因:
1. 药品说明书
别嘌醇、非布司他、苯溴马隆可加重痛风性关节炎,在痛风性关节炎的急性炎症症状消失后方可使用。
2.中国高尿酸血症与痛风诊疗指南(2019)
推荐降尿酸药首选别嘌醇,但是在使用别嘌醇之前应进行HLA-B∗5801基因型监测,阳性者禁用别嘌醇。
NICE痛风指南(2022)推荐:痛风急性发作完全缓解后至少2~4周开始降尿酸药物治疗。如果痛风发作频繁,可以在痛风发作时就开始降尿酸药物治疗。
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用药交代
80%的血尿酸来自体内生成,仅20%的血尿酸来自食物摄入。
为减少痛风发作频率、预防痛风石形成、防止骨破坏、降低死亡风险,痛风患者需终生将血尿酸控制在目标范围内(<360μmol/mL),并为此可能需要终身服用降尿酸药物。
1.交代常见不良反应
常见不良反应:指发生率至少为1%,并且高于安慰剂组至少0.5%的不良反应。
肝功能异常是非布司他的常见不良反应。
医生:处方非布司他之前,患者应该进行一次肝功能测试。
患者:用药期间,若出现疲劳、食欲减退、右上腹不适、酱油色尿或黄疸等,应及时就医。
2.交代可致命的严重不良反应
与别嘌醇相比,非布司他可增加痛风患者心血管事件死亡风险。
医生:在合并心脑血管疾病的老年人中应谨慎使用非布司他。
对有严重心血管疾病(心肌梗死或卒中史,或不稳定心绞痛)的痛风患者,别嘌醇是一线治疗药物。
患者:用药期间,若出现胸痛、呼吸急促、心跳过快或不规则、身体一侧麻木或虚弱、头晕、说话困难、突发性剧烈头痛等症状,应立即就医。
非布司他常见规格为:40mg、80mg
中国高尿酸血症与痛风诊疗指南(2019)推荐:非布司他起始剂量为20mg/d,2~4周后血尿酸水平仍未达标,可增加20mg/d,最大剂量为80mg/d。
非布司他片可掰开服用,降尿酸效果不受食物影响。
本文来源:药 评中心
责任编辑:卡带
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