洛哌丁胺、蒙脱石散和消旋卡多曲，止泻应该选哪个？

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同是止泻药，应用有什么区别？

洛哌丁胺、蒙脱石散和消旋卡多曲都是临床常用的止泻药，止泻效果都不错。那么，如果遇到腹泻患者，是选用哪个都可以吗？

其实不是这样的，虽然三者止泻效果都不错，但在适宜人群、用法用量、有效性及安全性等方面均有差异，并不能相互代替。

下面，我们先来看一个病例：

病例分享：

患者，男，81岁，发病3天前夜间睡眠受凉后，出现发热、轻微腹痛，伴稀水样黄便每天5～7次，腹泻物无黏液脓血便，无里急后重感，不伴头晕、恶心、呕吐，自服小檗碱片3天，症状无缓解。

既往有“高血压、脑供血不足”病史20余年。

■查体：

体温37.4℃，脉搏74次/分，呼吸16次/分，血压135/70mmHg。神志清楚，一般情况好，心肺正常；腹平软，墨菲征阴性，脐周有轻压痛，无反跳痛，肝脾肋下未及，麦氏点无压痛，肠鸣音10次/分。

■诊断：

急性肠炎。

给予诺氟沙星胶囊0.2g，1日3次、洛哌丁胺4mg口服，腹痛缓解，但仍排稀水不成形便2～3次。

患者于就诊后第2天发热，体温38℃，给予左氧氟沙星注射液0.2g，静脉滴注；洛哌丁胺4mg，口服。

第3天患者出现腹胀，腹痛加重，未排大便，肠鸣音1～2次/分。

急诊转上级医院，经检查诊断为：麻痹性肠梗阻。考虑为洛哌丁胺所致。给予持续胃肠减压、补液等对症处理，后患者痊愈出院[1]。

本例为急性细菌性肠炎患者，出现中等以上的发热，医师选择洛哌丁胺止泻不适宜，导致麻痹性肠梗阻。本例止泻应选择蒙脱石散。

那么，问题来了，洛哌丁胺、蒙脱石散和消旋卡多曲止泻有什么区别？发生腹泻该怎么选用？使用时有哪些注意事项呢？请接着往下看：

01

作用机制有区别

■洛哌丁胺：

洛哌丁胺化学结构类似氟哌啶醇和哌替啶，但治疗量对中枢神经系统无任何作用。对肠道平滑肌的作用与阿片类相似，可抑制肠道平滑肌的收缩，减少肠蠕动；可减少肠壁神经末梢释放乙酰胆碱，通过胆碱能和非胆碱能神经元局部的相互作用，直接抑制蠕动反射；还可延长食物在小肠的停留时间，促进水、电解质及葡萄糖的吸收，抑制前列腺素、霍乱毒素和其它肠毒素引起的肠过度分泌。此外，洛哌丁胺还可增加肛门括约肌的张力，可抑制大便失禁或便急[2]。

■蒙脱石散：

蒙脱石散为天然蒙脱石微粒粉剂，具有层纹状结构和非均匀性电荷分布，对消化道内的病毒、病菌及其产生的毒素有极强的固定、抑制作用，使其失去致病作用；此外对消化道黏膜还具有很强的覆盖保护能力，修复、提高黏膜屏障对攻击因子的防御功能，具有平衡正常菌群和局部止痛作用。服用后可引起腹泻的细菌、病毒、毒素被吸附后随粪便排出[3-4]。

■消旋卡多曲：

消旋卡多曲是一个脑啡肽酶抑制剂。脑啡肽酶可降解脑啡肽，本品可选择性、可逆性的抑制脑啡肽酶，从而保护内源性脑啡肽免受降解，延长消化道内源性脑啡肽的生理活性，减少水和电解质的过度分泌。口服消旋卡多曲作用于外周脑啡肽酶，不影响中枢神经系统的脑啡肽酶活性，且对胃肠道蠕动和肠道基础分泌无明显影响[5-6]。

02

洛哌丁胺不宜用于感染性腹泻

■洛哌丁胺：

洛哌丁胺最适宜应用于急、慢性功能性腹泻——如肠易激综合征伴腹泻者，不宜应用于细菌性痢疾等感染性腹泻[2]。

因为在感染性腹泻时，通过增多排便次数能把病原体排出体外。如此时服用洛哌丁胺，则会使排便减少，导致病原体滞留在体内，可能会引起严重的中毒症状，如高热、腹痛、腹胀、神志不清、甚至休克等[7-13]。

洛哌丁胺应用于回肠造瘘术患者可减少排便体积及次数，增加粪便稠度。

洛哌丁胺应用于肛门直肠手术后的患者，以抑制排便失禁。

■蒙脱石散：

应用范围较广泛，对病毒、细菌引起的急、慢性腹泻有很好的疗效。但需注意，对细菌性痢疾需加服有效的抗菌药物[3-4]。

■消旋卡多曲：

用于1月以上婴儿和儿童的急性腹泻[5-6]。

03

禁忌证有差异

■洛哌丁胺：

洛哌丁胺过敏者禁用，过敏体质、食物和药物过敏史及家族史的患者慎用，重度肝损害者慎用。

2岁以下儿童，伴有高热和脓血便的急性细菌性痢疾，肠梗阻、巨结肠和中毒性巨结肠者，应用广谱抗生素引起的伪膜性肠炎患者禁用[2]。

■蒙脱石散：

禁忌证尚不明确[3-4]。

■消旋卡多曲：

肝肾功能不全者禁用；不能摄入果糖，对葡萄糖或半乳糖吸收不良，缺少蔗糖酶、麦芽糖酶的患者禁用；对消旋卡多曲过敏者禁用[5-6]。

04

注意事项各不同

■洛哌丁胺：

不应用于需要避免抑制肠蠕动的患者，尤其是肠梗阻、胃肠胀气或便秘的患者。

腹泻患者常发生水和电解质丧失，应适当补充水和电解质。口服洛哌丁胺的疗程也应尽量缩短，做到“泻止药停”，否则极易发生麻痹性肠梗阻。用药过程中出现便秘或48小时仍无效者应停药。

治疗腹泻期间，可能出现乏力、头晕或困倦症状，因此在驾驶和操作机器时需注意。

洛哌丁胺全部由肝脏代谢，肝功能障碍者，可导致体内药物相对过量，应注意中枢神经系统中毒反应；孕妇和哺乳期妇女慎用；5岁以下儿童不宜使用；老年患者中有习惯性便秘者慎用，用量酌加控制，服用过量，可能出现嗜睡、便秘、肌肉紧张、瞳孔缩小、呼吸徐缓等中毒症状，可用纳洛酮解毒，并对患者进行至少48小时的观察，以便及时发现中枢神经系统的抑制作用[2]。

■蒙脱石散：

治疗急性腹泻时，首次剂量应加倍且需注意纠正脱水。出现便秘时，可减少剂量继续服用[3-4]。

其他注意事项参见 “ ”。

■消旋卡多曲：

可以和食物、水或母乳一起服用，应注意溶解混合均匀；不能一次服用双倍剂量；连续服用不得超过7天。

红霉素、酮康唑等细胞色素酶P450-3A4抑制剂可能减少消旋卡多曲的代谢，增加毒性；利福平等细胞色素酶P450-3A4诱导剂可能降低消旋卡多曲的抗腹泻作用[5-6]。

洛哌丁胺、蒙脱石散和消旋卡多曲作用机制、临床应用、禁忌证、注意事项各有不同，不能相互代替。洛哌丁胺用于成人及5岁以上儿童非感染性腹泻患者；蒙脱石散用于成人及儿童急、慢性腹泻患者；消旋卡多曲用于1月以上婴儿和儿童的急性腹泻。

对于伴有肠道细菌感染的腹泻，必须同时应用有效的抗菌药物治疗；脱水患者必须纠正脱水。

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参考文献：

[1]杨剑霞，刘青青．盐酸洛哌丁胺胶囊致麻痹性肠梗阻1例[J]．齐齐哈尔医学院学报，2003，24(6)：715．

[2]赖根福，雷招宝.洛哌丁胺的不良反应与合理用药[J].药学与临床研究，2009，17(4)：341-343.

[3]司继刚，李爱杰.蒙脱石散的合理规范使用[J].儿科药学杂志，2018，24(8)：62-64.

[4]高建波.双歧杆菌活菌与蒙脱石散联合治疗小儿腹泻疗效观察[J].中国中西医结合儿科学，2015，7(3)：260-261.

[5]罗艳，刘凯诚，梁志媚.双歧杆菌活菌联合消旋卡多曲治疗对腹泻患儿免疫功能及炎性因子水平的影响[J].临床医学工程，2022，29(6)：817-818.

[6]王丹.消旋卡多曲颗粒联合葡萄糖酸锌对小儿腹泻症状改善的影响[J].哈尔滨医药，2022，42(1)：35-36.

[7]丁国华，刘霞.盐酸洛哌丁胺胶囊的不良反应[J].中国药事，1999，13(1)：65．

[8]王鹤.盐酸洛哌丁胺致老年腹泻患者肠梗阻1例[J].中华保健医学杂志，2011，13(4)：294.

[9]柳晓东，孙立群，姬忠义.口服盐酸洛哌丁胺胶囊致肠梗阻8例分析[J].齐齐哈尔医学院学报，2001，22(10)：1151．

[10]田千庆，姬秦萍，闫晋安，等.小剂量盐酸洛哌丁胺胶囊致麻痹性肠梗阻1例[J].陕西医学杂志，1995，24(9)：576．

[11]贺立新.口服洛哌丁胺致毒性反应1例[J].航空航天医药，2000，11(3)：162．

[12]赵红霞．口服盐酸洛哌丁胺胶囊引起中枢神经系统中毒反应1例[J].齐鲁护理杂志，1998，4(2)：54-55．

[13]王淑世，崔英.盐酸洛哌丁胺胶囊致便血1例[J].滨州医学院学报，2000，23(3)：231．

本文首发：医学界消化肝病频道

本文作者：葛金华

本文审核：杨卫生 景德镇市第二人民医院副主任医师

责任编辑：文嘉欣

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