7月22日，由PROTAC先驱Craig Crews教授创办的Arvinas 与辉瑞宣布一项全球合作以开发和商业化ARV-471。根据协议条款，Arvinas将获得6.5亿美元的预付款，此外还有14亿美元的里程碑付款。两家公司将以50:50平均分担ARV-471全球开发成本、商业化费用和利润。另外，辉瑞将对Arvinas进行3.5亿美元的股权投资。
ARV-471是一款潜在best-in-class靶向雌激素受体（ER）的蛋白降解剂， 目前正在进行II期剂量扩展临床试验，用于治疗雌激素受体（ER）阳性/人表皮生长因子受体2（HER2）阴性（ER+/HER2-）的局部晚期或转移性乳腺癌患者。
ARV-471结构（来源：AACR）
针对平均接受过5种前期疗法ER阳性、HER2阴性乳腺癌患者的I期临床研究中期分析结果表明，ARV-471能够显著降低患者肿瘤组织中的ER表达水平，平均将ER水平降低62%，最多降低接近90%。并且，ARV-471对野生型ER和ESR1突变体均表现出降解效果。
来源：Arvinas
14例可分析抗癌活性患者中，1例患者达到确认的部分缓解，肿瘤病灶缩小51%。两例患者达到未确认的部分缓解，还有1例患者疾病稳定并且病灶缩小50%以上。
来源：Arvinas
Arvinas首席执行官 John Houston博士说：“这项合作有可能带来变革，因为它结合了我们在靶向蛋白质降解方面的领导地位，以及辉瑞在乳腺癌领域的全球能力和深厚的专业知识。这将大大促进和加速ARV-471的开发和潜在的商业化，同时也将推进Arvinas建立一家全球性、综合性生物制药公司的战略。尽管近年来在肿瘤学方面取得了进展，但HR+乳腺癌的治疗仍有相当多的需求得不到满足。与辉瑞公司一起，我们将部署我们的PROTAC技术，以帮助患有这种毁灭性疾病的人。”
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