老药新用有疗效！专家提到的“磷酸氯喹”是什么？

2月17日下午，国务院联防联控机制召开新闻发布会，介绍医疗救治工作进展情况。

有记者提问，科技部相关负责人介绍过正对三种药物进行临床试验，目前是否有药物表现出有明确疗效？科技部生物中心副主任孙燕荣说，药物研发一直遵循老药新用的思路。

她表示，磷酸氯喹这个“老药”出现在公众面前，这个药有抗疟的作用，也有非常好的免疫调节作用，我们不仅仅要看体外作用，也要通过临床进行有效评价，来确定到底能不能“新用”。

她说，在临床上，我们非常确定看到了疗效，我们可以明确跟大家讲，用药组要优于对照组。在安全性上，她说，目前没发现跟该药物相关的严重不良反应。

她透露，专家组经过认真细致的研讨，最后达成一致意见，一致认为磷酸氯喹是一个上市多年的老药，用于广泛人群治疗的安全性是可控的。基于前期临床机构所开展的临床研究，结果可以明确磷酸氯喹治疗新冠肺炎具有疗效。基于当前临床救治的迫切需求，专家一致推荐，应当尽快将磷酸氯喹纳入到新一版的诊疗指南，扩大临床适用范围。

那么，专家提到的“磷酸氯喹”究竟是种什么药呢？

磷酸氯喹

磷酸氯喹（Chloroquine Phosphate）又称氯化喹啉磷酸盐、氯喹磷酸盐，化学名称为：

N′，N′-二乙基-N4-(7-氯-4-喹啉基)-1，4-戊二胺二磷酸盐

化学式为：C18H26ClN3·2H3PO4

磷酸氯喹为白色结晶性粉末，无臭，味苦。遇光渐变色；水溶液显酸性反应。它在水中易溶，在乙醇、氯仿、乙醚或苯中则几乎不溶。

磷酸氯喹是一种传统的抗疟疾药物，迄今为止已在临床应用了70多年。要追溯它的历史，还得从另一种药物“奎宁”说起。

1638年，秘鲁的一位总督夫人染上了疟疾，当地一些原住民给她带来了一种金鸡纳树树皮磨成的粉，并介绍说这种树皮可以退烧，结果真的有效。后来总督夫人把这种药带回故乡西班牙，当时疟疾在欧洲大陆肆虐，这种树皮粉就成为欧洲人治疗疟疾的“神药”。据说康熙皇帝当年得了疟疾，有两位传教士就曾用金鸡纳粉治愈了他。

1820年，两位法国化学家佩雷蒂尔和卡文顿成功地从金鸡纳树皮中提取出一种物质，并将之命名为“奎宁”，是印第安土著语“树皮”的意思，使得奎宁成为治疗发热性疾病的首选药物。

上世纪30年代，德国科学家合成发明了与天然奎宁化学结构相近的人工合成抗疟药氯喹。它相比奎宁更加安全有效，因此广泛用于治疗和预防疟疾。

1944年，科学家在氯喹的基础上研究出一种新型抗疟药——羟氯喹，治疗作用与氯喹相近，但毒副作用显著减少。它跟氯喹的区别在于用羟乙基替代了氯喹中的一个乙基，正是因为这一小小的不同，使羟氯喹在人体胃肠道吸收更快，体内分布更广。

后来，一部分恶性疟原虫对氯喹产生了抗药性。上世纪60年代，抗氯喹恶性疟在东南亚严重扩散。1964年，越南政府向中国请求帮助。于是，就有了后来屠呦呦所发现抗疟药物——青蒿素。

虽然氯喹是一种历史悠久的老药，但老药也可以新用。2004年，在关于SARS病毒的研究中，国外科学家有报道氯喹可抑制SARS病毒在体外复制。

那么，氯喹是怎么发挥抗病毒作用的呢?

研究表明，有如下几种机制：

1、由于氯喹可以改变内吞体的pH值, 对通过内吞体途径侵入细胞的病毒感染具有显著的抑制作，如博尔纳病病毒、禽白血病毒、寨卡病毒等。

2、氯喹可以通过抑制病毒基因表达影响病毒复制。体内外试验表明，氯喹能改变HIV病毒gp120包膜的糖基化模式，抑制CD4+T细胞内HIV病毒的复制。

3、氯喹作为一种良好的自噬抑制剂，可通过影响自噬反应干扰病毒的感染和复制。

从中国临床试验注册中心网站上也可看到，有多项使用氯喹/羟氯喹治疗新型冠状病毒感染的肺炎的临床试验正在进行中。

我们期待着，这一“老药”能焕发出新的活力，在抗击新冠肺炎中“再立新功”。

（来源于中国青年报、科技日报等，化学人生综合编写）