赛斯美即赛斯美海博麦布片,是我国自主研发的二代选择性胆固醇吸收抑制剂,能够选择性地抑制胆固醇的吸收。它的主要适应症是作为饮食控制以外的辅助治疗,可单独或与他汀类药物联合用于治疗原发性高胆固醇血症,能够有效降低总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B水平【1】,患者需要遵医嘱使用。
精准降低“坏”胆固醇
赛斯美海博麦布片通过选择性地抑制胆固醇的吸收,从而降低小肠中的胆固醇向肝脏中的转运,使得肝脏胆固醇贮量降低,增加血液中胆固醇的清除。中国Ⅲ期临床研究数据显示,单独服用海博麦布片治疗,可以使低密度脂蛋白胆固醇降低约15%【2】。当与他汀类药物联用时,由于分别抑制胆固醇的“合成”与“吸收”,机制互补,协同增效,能够使低密度脂蛋白胆固醇在单用他汀基础上进一步降低约16%-19%,整体降幅可以达50%以上【2】。这一联合治疗方案已被《中国血脂管理指南(2023年)》所推荐【3】。
![]()
独特优势保障长期获益
赛斯美海博麦布片起效迅速,服药后约1.5小时,其活性代谢产物海博麦布-葡萄糖醛酸结合物即可达到血药浓度峰值,让患者更早获得治疗收益【4】。其次,药物转化率高,海博麦布在体内约98%—99%转化为活性代谢物,确保了药物利用率和降脂疗效【5】。最重要的是其肝肾双通道排泄的特点,约93%的药物通过粪便和尿液排出体外,总体清除率高,减少了药物在体内的蓄积,长期用药安全性更高【6】,特别是对于中度肝功能不全的患者,赛斯美海博麦布片无需调整剂量【1】。
参考文献
[1] 海博麦布说明书,2021年6月25日核准版
[2] 蔡思宇,顾翔,刘培晶,等.海博麦布单药或联合阿托伐他汀治疗原发性高胆固醇血症的疗效及安全性:多中心随机双盲双模拟平行对照Ⅲ期临床研究[J].中华心血管病杂志,2023,51(2):180-187.
[3] 中国血脂管理指南修订联合专家委员会.中国血脂管理指南(2023年)[J].中国循环杂志,2023,38(3):237-271.
[4] 海博麦布片(CXHS1900003-04)申请上市技术审评报告,2022年5月
[5] Ruan Z, Jiang B, Chen J, et al. Pharmacokinetics, pharmacodynamics, safety, and tolerability of hyzetimibe (HS-25) in healthy Chinese subjects. J Clin Pharmacol. 2014 Oct;54(10):1144-1152.
[6] Liao J, Wang X, Li Z, Ouyang Y. Pharmacokinetic Study of Oral 14C-Radiolabeled Hyzetimibe, a New Cholesterol Absorption Inhibitor. Front Pharmacol. 2021 May 28;12:665372.
特别声明:以上内容(如有图片或视频亦包括在内)为自媒体平台“网易号”用户上传并发布,本平台仅提供信息存储服务。
Notice: The content above (including the pictures and videos if any) is uploaded and posted by a user of NetEase Hao, which is a social media platform and only provides information storage services.