上海
GSK2837808A（AbMole，M6771）是一种高效、选择性的乳酸脱氢酶A（LDHA）抑制剂[1]。GSK2837808A（CAS No.：1445879-21-9）通过抑制LDHA的酶活性，阻断丙酮酸向乳酸的转化，从而抑制糖酵解途径的终末步骤，降低细胞内乳酸水平，并促进丙酮酸进入线粒体参与氧化磷酸化[1]。Warburg效应是多种肿瘤细胞的代谢特征，即肿瘤细胞即使在有氧条件下也优先进行糖酵解并产生大量乳酸，GSK2837808A（AbMole，M6771）https://www.abmole.cn/products/gsk-2837808a.html通过靶向LDHA可有效干扰肿瘤细胞的糖酵解代谢，抑制其增殖和存活[2]。在细胞实验层面，GSK2837808A（CAS No.：1445879-21-9）在多种肿瘤细胞（如乳腺癌、肺癌、淋巴瘤细胞）中可显著降低乳酸生成，增加细胞内丙酮酸和NAD+水平，并抑制细胞增殖；在LDHA高表达的肿瘤细胞中，GSK2837808A（AbMole，M6771）可诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡[1]。在动物实验层面，GSK2837808A（CAS No.：1445879-21-9）在小鼠肿瘤移植模型中通过口服给药可显著抑制肿瘤生长，并降低肿瘤组织中乳酸水平；在代谢综合征模型中可改善糖脂代谢异常[2]。此外，GSK2837808A（AbMole，M6771）还被用于研究乳酸代谢在肿瘤免疫微环境、血管生成及细胞干性维持中的调控作用，为代谢干预策略的研究提供重要工具[3]。
参考文献及鸣谢
[1] Billin, A. N.; Cain, M.; Chatterjee, A.; et al. Discovery of a first-in-class reversible inhibitor of lactate dehydrogenase (LDHA). ACS Medicinal Chemistry Letters 2017, 8 (5), 551-557.
[2] Xie, H.; Hanai, J. I.; Ren, J. G.; et al. Targeting lactate dehydrogenase--a inhibits tumorigenesis and tumor progression in mouse models of lung cancer and impacts tumor-initiating cells. Cell Metabolism 2014, 19 (5), 795-809.
[3] Liberti, M. V.; Locasale, J. W. The Warburg Effect: How Does it Benefit Cancer Cells? Trends in Biochemical Sciences 2016, 41 (3), 211-218.
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