4-Hydroxytamoxifen是一类高选择性雌激素受体(ER)调节剂,能够通过结合雌激素受体 α/β 亚型,调控受体核转位与下游基因转录活性,既可发挥拮抗作用,也可在特定背景下呈现部分激动效应,是研究雌激素信号通路、基因表达调控与细胞功能的核心工具分子[1]。
在细胞实验中,4-Hydroxytamoxifen(CAS No.:68047-06-3)作用明确、结合能力强,能够稳定干预 ER 介导的转录调控网络,广泛用于解析雌激素信号在细胞增殖、分化、凋亡及代谢重编程中的功能角色 [2]。4-Hydroxytamoxifen(AbMole,M10252)在体外机制研究中常用于调控 ER 靶基因表达、分析受体-共调节因子相互作用,也可用于验证雌激素信号对细胞周期、氧化应激、自噬等过程的影响,通过 qPCR、Western blot、免疫荧光等技术可直观评估其调控效果[3]。此外,4-Hydroxytamoxifen还常用于Cre-loxP系统介导的基因操控模型,作为诱导剂实现目的基因的时序性表达或敲除,为基因功能研究提供灵活可控的实验手段[4]。凭借作用稳定、选择性高、适用体系广泛的优势,4-Hydroxytamoxifen 成为内分泌信号、基因调控与肿瘤生物学研究中不可或缺的工具,为深入解析雌激素受体介导的分子机制提供重要支撑。
范例详解
参考文献及鸣谢
[1] Zhao, H.; et al. Estrogen receptor modulators: mechanism of action. Chem Rev 2005, 105 (3), 1051-1072.
[2] Shang, Y.; Brown, M. Molecular determinants of the tissue-specific effects of selective estrogen receptor modulators. Nature 2002, 419 (6904), 393-398.
[3] Nagy, L. Expression and functional analysis of estrogen receptors. Methods Enzymol 2003, 364, 345-368.
[4] Feil, R.; Feil, S. Cre-loxP-mediated recombination: general principles and experimental applications. Methods Mol Biol 2007, 390, 1-14.
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