同是威哥，他达拉非、西地那非、伐地那非、阿伐那非之间有啥区别

5型磷酸二酯酶抑制剂（PDE5抑制剂）是治疗勃起功能障碍（ED）的一线药物。国内已上市的PDE5抑制剂有西地那非、他达拉非、伐地那非、阿伐那非等，这4种药物之间有何区别？

一、起效速度、维持时间

PDE5抑制剂，通过阻断5型磷酸二酯酶（PDE5）对cGMP的降解，提高细胞内cGMP浓度，从而舒张阴茎海绵体血管平滑肌，促进海绵体充血，最终实现并维持勃起。

起效快慢主要由口服吸收速度决定，最强作用时间主要与血药浓度的达峰时间（Tmax）相关，药效维持时间主要与消除半衰期有关。

1、起效速度快

阿伐那非起效最快，于性活动前约15分钟按需口服。

需要提醒的是：

阿伐那非在高脂餐时其吸收速率仍会下降，Tmax可平均延迟约1.2小时。

2、维持时间

他达拉非维持时间最长。

他达拉非半衰期长达17.5小时，按需服用他达拉非片能在长达36小时内改善勃起功能。

二、还能治疗这2种病

西地那非、他达拉非、伐地那非、阿伐那非，均已被批准用于勃起功能障碍（ED）的治疗。

1、他达拉非

他他达拉非半衰期长，能持续改善盆腔血流，已被准用于勃起功能障碍（ED）合并良性前列腺增生（BPH）症状和体征的治疗。

PDE5抑制剂，通过抑制PDE5活性，松弛前列腺及膀胱颈平滑肌、改善盆腔血供，从而缓解良性前列腺增生引起的下尿路症状。

2、西地那非、他达拉非、伐地那非

西地那非、他达拉非、伐地那非，被中国肺动脉高压诊断与治疗指南（2021版）推荐用于肺动脉高压（PAH）的治疗。

PDE5抑制剂，通过抑制PDE5活性，舒张肺血管、降低肺血管阻力及减轻右心室后负荷，最终改善肺动脉高血压患者的运动能力与临床症状。

三、“蓝视症”、“背痛与肌痛”

PDE5抑制剂的主要作用是扩张血管：

当血管扩张发生在脑、面部和鼻黏膜时，PDE5抑制剂分别会引起搏动性头痛、面部潮红和充血鼻塞等常见不良反应。

1、“蓝视症”

PDE5抑制剂穿过血-视网膜屏障后，对视网膜光感受器中的PDE6产生抑制，干扰视觉信号传递，从而引起短暂的蓝色/蓝绿色色觉异常。

西地那非、伐地那非：

对PDE5的选择性较低，更易出现与PDE6相关的视觉不良反应。

阿伐那非：

对PDE5的选择性高，极少引起视觉异常。

2、“背痛与肌痛”

他达拉非的背痛与肌痛发生率较高。

在为期1年的开放扩展研究中，分别有5.5%和1.3%的患者报告了背痛和肌痛。背痛或肌痛一般发生在给药后12～24小时，通常在48小时内得以缓解。

他达拉非引起的背痛/肌痛的特点是，弥散性的双下腰、臀部、大腿或胸腰部肌肉不适，卧位时加重。

四、严重相互作用

1、严禁与硝酸酯类药物合并用药

PDE5抑制剂严禁与硝酸酯类药物（硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯等）合并用药，否则可引起致命的低血压。

他达拉非：

半衰期长，必须至少等待48小时才能使用硝酸甘油。

2、与CYP3A4抑制剂联用需减量

肝药酶CYP3A4抑制剂（红霉素、伊曲康唑、葡萄柚等）能抑制PDE5抑制剂的体内代谢，增加其血药浓度，可引起低血压。

3、与α受体阻滞剂联用需谨慎

PDE5抑制剂，以及α-受体阻滞剂（多沙唑嗪、坦索罗辛等）都是血管舒张剂，联用时可能引起低血压（头晕、眼前发黑）。

通常建议在服用α受体阻滞剂稳定后，从低剂量开始尝试PDE5抑制剂。

五、用药交代

务必告知患者：

如果突然发生了单眼/双眼视力丧失，或突然听力下降/耳鸣，应当立即停用所有的PDE5抑制剂，并就医。

不要吃西柚：

西柚属于CYP3A4抑制剂，增加PDE5抑制剂的血药浓度，可引起低血压。

不要饮酒：

酒精和PDE5抑制剂都是血管扩张剂，增加低血压风险。