CAS 2374782-76-8，FAPI-74的核心特性与结构基础

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产品名称：CAS 2374782-76-8，FAPI-74的核心特性与结构基础
核心特性与结构基础
分子组成：分子式C₃₆H₄₉N₉O₈，分子量735.83 g/mol，由NOTA螯合剂（螯合放射性核素）和特异性肽链（靶向成纤维细胞活化蛋白FAP）构成，含丙基连接链优化空间构象。
关键特性：
靶向性：对FAP（Ⅱ型跨膜丝氨酸蛋白酶）具有高亲和力（Kd=1.0-1.6 nM），FAP在肿瘤相关成纤维细胞（CAFs）中高表达（如胰腺癌92%、肺癌88%）。
放射性标记能力：NOTA基团可螯合多种核素（如¹⁸F-AlF、⁶⁸Ga、¹⁷⁷Lu），适配PET/SPECT成像及靶向治疗。
稳定性：固体粉末-20℃避光保存3年，溶液状态需-80℃或-20℃短期保存，避免水解（pH 6.5-7.5）和氧化。
生物医学应用潜力
肿瘤精准成像与分期
PET显像：标记¹⁸F-AlF或⁶⁸Ga后，通过PET/CT实现肿瘤（如胰腺癌、乳腺癌、肺癌）的高对比度成像，检测原发灶、淋巴结转移及内脏转移，尤其对低代谢肿瘤（如黏液腺癌）优于¹⁸F-FDG。
疗效评估：治疗过程中通过病灶摄取量变化监测肿瘤活性，评估化疗、放疗、靶向治疗及免疫治疗效果。
靶向治疗与药物递送
放射性核素治疗：与¹⁷⁷Lu（β射线）或²²⁵Ac（α射线）结合，实现靶向放疗，破坏肿瘤DNA并抑制CAFs，减少促癌因子释放。
双功能探针开发：结合EGFR等抗原，提升诊断特异性，推动“诊疗一体化”药物研发。
慢性疾病与纤维化监测
炎症与纤维化：在类风湿关节炎、溃疡性结肠炎中定位炎症病灶，评估肝/肺/肾纤维化程度，通过FAP表达水平量化疾病进展。
科研与体外研究
分子探针前体：用于合成PET/SPECT显像剂，支持体外生化实验（如蛋白互作、酶活性检测）及细胞学研究。
合成与稳定性挑战
合成路径：基于商业化前体（如NOTA-FAPI-74），通过放射性标记反应（如¹⁸F-AlF螯合、⁶⁸Ga冷试剂盒法）完成，需严格控制温度、pH及反应时间以确保纯度（≥95%）。
稳定性优化：
化学修饰：引入PEG链增强水溶性和代谢稳定性，添加抗氧化剂（如BHT）抑制降解。
储存策略：冻干粉剂延长储存寿命，分装冷冻避免反复冻融，惰性气体封装减少氧化。

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