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药名趣闻:加“艾司”的药,大都是升级款

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作者:上海交通大学医学院附属瑞金医院 石浩强

用药的时候,大家可能会发现有些药物的通用名十分相似,例如奥美拉唑与艾司奥美拉唑,西酞普兰与艾司西酞普兰,佐匹克隆与艾司佐匹克隆等。药名相似,意味着容易混淆,在服用过程中也容易出现用药差错。有些人因此而产生了疑惑:药名前面加“艾司”究竟是什么含义呢?告诉您,加了“艾司”的药物,可能是升级款哦!

事实上,当药物分子中存在手性碳时,药物就会有像人的双手一样互为镜像却不能完全重合的异构体。

药物的结构式虽然相同,如果手性碳上的基团排列的顺序不同,物理性质与化学性质只是类似。

说的再具体一点,将手性碳上的最小基团放于眼睛最远处,观察剩余基团从大到小排列的顺序,若为顺时针则是R构型,如为逆时针则为S构型,“艾司”即为S或者es的音译。

以氢溴酸西酞普兰与草酸艾司西酞普兰为例

两者都是用于治疗抑郁症的药物,药名虽然相似,但药效却并不完全相同。

氢溴酸西酞普兰是西酞普兰的消旋体,即药物成分中既有R构型药物也有S型的药物,而草酸艾司西酞普兰则是西酞普兰的S构型成分。

事实上,R构型的西酞普兰与药物结合位点不匹配,并不能有效地发挥药效,艾司西酞普兰则是在制剂过程中将西酞普兰中的R构型去除,仅有S构型的西酞普兰,通俗地说就是“提纯”过的西酞普兰。

在临床使用上,10mg的艾司西酞普兰与20mg的西酞普兰药效相当,服用时应当注意药物究竟是哪一种,否则可能出现剂量过大或过低的情形。但就药物经济学而言,治疗成本艾司西酞普兰要明显高于西酞普兰。

佐匹克隆

是一种安眠药,具有起效快,安全性高,成瘾性低,残留效应弱等优点。

它在临床上也有两种异构体,即R、S构型,同样的,S构型具有治疗作用,R构型则无效果。艾司佐匹克隆的达峰时间约为1小时,而佐匹克隆则为1.5~2.0小时。

在给药剂量上,艾司佐匹克隆每天1次,每次3mg,而佐匹克隆每天1次,每次7.5mg。当然了,在治疗成本上艾司佐匹克隆也同样要高于佐匹克隆。

奥美拉唑

是一种质子泵抑制剂,可以有效抑制胃酸的分泌。奥美拉唑同样也存在着R构型与S构型两种异构体。

普通的奥美拉唑是R构型与S构型的混合物,两种构型的奥美拉唑在体内的代谢途径不同,S构型抑酸效果更加持久,受基因多态性的影响也小。

临床目前的共识是,如果使用奥美拉唑可以取得较好的治疗效果就没有必要使用艾司奥美拉唑,毕竟治疗成本更高,患者的经济压力更大,但如果奥美拉唑的抑酸效果不佳,则可以考虑使用艾司奥美拉唑或者换用其它的质子泵抑制剂。

在用药时,患者应当分清楚用的是普通的奥美拉唑、佐匹克隆、西酞普兰,还是加了“艾司”后的S构型药物。

事实上,升级款的“艾司”类药物仅是普通消旋体的一种S构型,一般来说治疗效果要强于前者,药物有效剂量也仅为前者的一半左右。

但谨记:能用普通消旋体解决的问题就不要用升级版了,因为加了“艾司”后,也意味着其身价“涨”了。

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