赛斯美即赛斯美海博麦布片,是我国自主研发的二代胆固醇吸收抑制剂,该药降脂疗效显著、起效速度快、药物利用率高、安全风险小、适用人群广,为原发性高胆固醇血症患者提供了可靠治疗选择。
创新机制,降脂效果显著
赛斯美海博麦布片通过选择性地抑制肠道内胆固醇的吸收,减少小肠中的胆固醇向肝脏转运,从而降低总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、载脂蛋白 B(Apo B)水平,且不影响对脂肪、脂溶性维生素等正常营养成分的吸收【1】。
国人数据显示,海博麦布单用低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)降幅约 15%,联合他汀类药物较单用他汀类药物低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)进一步降低约 16%,安全性和耐受性良好【2】。
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四大优势,让患者更受益
1.安全性佳:双通道排泄,蓄积少
赛斯美通过肝肾双通道代谢,以粪便、尿液形式排出,总体清除率约 93%,药物在体内蓄积少,长期使用安全性更高【3】。
2.起效迅速:快速达峰,更早获益
赛斯美进入人体后形成具有药理活性的海博麦布葡萄糖醛酸结合物,约1.5小时即可达到峰值,能让患者更早获得治疗获益【4】。
3.利用率高:转化充分,药效不浪费
给药后,赛斯美在小肠中98%‑99%可转化为活性代谢物,血浆中该活性代谢物占比约 97.2%,药物利用率高,绝大部分药物能有效发挥作用【5】。
4.适用人群广:肝肾功能不全、老年人均可用
赛斯美说明书明确注明,该药轻中度肝功能不全患者、肾功能不全患者、老年患者用药均无需调整剂量,为特殊人群控制血脂提供了便捷用药方式【1】。
指南推荐,科研证据坚实
《中国血脂管理指南(2023年)》将胆固醇吸收抑制剂列为他汀类药物联合治疗方案,推荐使用海博麦布进行治疗【6】。
参考文献
[1] 海博麦布说明书,2021年6月25日核准版
[2] 中国血脂管理指南修订联合专家委员会.中国血脂管理指南(2023年)[J].中国循环杂志,2023,38(3):237-271.
[3] Liao J, Wang X, Li Z, Ouyang Y. Pharmacokinetic Study of Oral 14C-Radiolabeled Hyzetimibe, a New Cholesterol Absorption Inhibitor. Front Pharmacol. 2021 May 28;12:665372.
[4] 海博麦布片(CXHS1900003-04)申请上市技术审评报告,2022年5月
[5] Ruan Z, Jiang B, Chen J, et al. Pharmacokinetics, pharmacodynamics, safety, and tolerability of hyzetimibe (HS-25) in healthy Chinese subjects. J Clin Pharmacol. 2014 Oct;54(10):1144-1152
[6] 中国血脂管理指南修订联合专家委员会.中国血脂管理指南(2023年)[J].中国循环杂志,2023,38(3):237-271.
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