上海
1月27日，贝达药业宣布其全资子公司景曜生物申报的BPI-572270胶囊药物临床试验申请已获得中国国家药监局（NMPA）批准。本品拟用于晚期实体瘤（包括非小细胞肺癌、胰腺癌、结直肠癌等）患者的治疗。BPI-572270是由贝达药业自主研发的新分子实体化合物，是一种新型强效的泛RAS“非降解型分子胶”抑制剂。
截图来源：CDE官网
RAS基因突变是人类癌症中最常见的异常之一，在所有癌症中的发生比例约为20%-30%，主要包括KRAS、NRAS、HRAS三种类型。RAS蛋白是一类GTP酶，在正常细胞中RAS蛋白在活化状态（结合GTP，ON） 和失活状态（结合GDP，OFF）之间循环。
RAS一旦发生突变，会过度激活下游信号，促进肿瘤的生长增殖，从而引发癌变。由于缺乏传统药物结合口袋，RAS长期以来被认为是“不可成药”靶点。
目前虽然已有多款靶向KRAS G12C的药物获批上市，但其覆盖的
KRAS G12C突变患者群体较小，且在临床治疗过程中易出现耐药，包括
KRAS二次突变等。除KRAS G12C突变外，目前尚无靶向其他RAS突变的药物上市，全球也尚无泛RAS抑制剂上市。因此，RAS突变导致的多种癌症仍然存在极大的未被满足的临床需求。
据贝达药业新闻稿表示，BPI-572270通过结合细胞中Cyclophilin A蛋白和激活状态的RAS突变蛋白（即RAS(ON)蛋白）形成“三元复合物”，抑制肿瘤细胞中RAS(ON)突变蛋白与下游信号蛋白结合，进而有效抑制RAS驱动信号通路的激活，达到抑制肿瘤生长的目的。临床前研究显示，BPI-572270对多种携带
RAS（包括KRAS/NRAS/HRAS）突变（包括
RAS G12X/G13X/Q61X等突变）的肿瘤细胞都具有强效抑制作用，同时还具备优异的药代动力学性质和良好的安全性，能够支持进一步的临床研究。
参考资料：
[1]康宁杰瑞安尼妥单抗（KN026）研究成果荣登肿瘤学顶刊《Annals of Oncology》. From https://www.prnasia.com/story/520309-1.shtml
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