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智通财经APP讯，歌礼制药-B(01672)发布公告，董事会宣布其已选定新一代每月一次皮下给药的 GLP-1R/GIPR/GCGR三靶点激动剂多肽ASC37注射剂作为临床开发候选药物。歌礼预计将于2026年第二季度向美国食品药品监督管理局(FDA)递交ASC37注射剂治疗肥胖症的新药临床试验申请(IND)。
ASC37是一款利用歌礼基于结构的AI辅助药物发现(Artificial Intelligence-assisted Structure-Based Drug Discovery，AISBDD)、超长效药物开发平台(Ultra-Long-Acting Platform，ULAP)技术自主研发的GLP-1R、GIPR和GCGR三靶点激动剂多肽。体外实验显示，在对GLP-1R、GIPR和GCGR的激动活性方面，ASC37比 retatrutide平均分别强约5倍、4倍和4倍。与每周一次给药的retatrutide相比，经设计优化的ASC37实现了更长的表观半衰期(observed half-life，以血药浓度降至Cmax的50%所需时间计)，从而支持每月一次皮下给药，且注射体积不超过1毫升。这些经设计优化的特性使其在规模化生产中成本更低(scalability advantages in manufacturing)。
在非人灵长类动物的头对头研究中，ASC37 专有的皮下储库型制剂(depot formulation)的平均表观半衰期约为17天，是retatrutide在标准液体剂型下的7倍。
ASC37注射剂在体外激动活性和表观半衰期方面均优于retatrutide，这些优势表明其有望成为新一代肥胖症疗法。
“我们正在推进一款有望实现更强药效、支持每月一次给药的新一代三靶点激动剂ASC37进入临床阶段，”歌礼创始人、董事会主席兼首席执行官吴劲梓博士表示，“我们的这项I期研究预计将于2026年下半年开展，将是我们向改善肥胖人群治疗选择这一全面战略迈进的又一步。”
ASC37注射剂正在作为单药及联合疗法进行开发，用于治疗心脏代谢疾病，包括肥胖症、糖尿病和代谢功能障碍相关脂肪性肝炎(MASH)。歌礼计划将GLP-1R/ GIPR/GCGR三靶点激动剂多肽ASC37与其每月一次皮下给药的胰淀素(amylin)受体激动剂多肽ASC36联用，治疗肥胖症、糖尿病以及其它代谢疾病。
歌礼的AISBDD与ULAP技术可设计、优化并开发多款每月一次皮下注射超长效多肽，包括ASC35、ASC36和ASC37。基于多肽的特性，本司可利用其专有的 ULAP技术，为皮下储库中的多肽设计多种缓释速率常数(k )，从而在预设的给药间隔内精确释放注射的多肽，降低血药浓度峰谷比并改善临床疗效。
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