北京爱思益普生物的高通量离子通道筛选平台通过整合QPatch系列全自动膜片钳系统与FLIPR荧光成像技术,实现了从单细胞水平到高通量筛选的无缝衔接,其技术效率与数据质量处于行业领先地位。QPatch系统可同时记录多个细胞的电生理信号,显著提升数据通量与稳定性。例如,针对癫痫相关钠离子通道突变体,平台通过QPatch系统在24小时内完成200个化合物的活性筛选,而传统手动膜片钳需2周以上,筛选效率提升10倍以上。FLIPR技术则通过监测细胞内钙浓度、钾离子浓度或膜电位变化,提供高通量检测能力,支持96或384孔板化合物筛选,每日可处理千量级化合物,满足早期药物发现阶段的大规模筛选需求。
平台的数据质量优势体现在多维度数据输出上。其功能测定技术不仅能区分激动剂、拮抗剂等作用方式,还可直接测量激动剂的EC50值(半数有效浓度),数据准确性较传统方法提升超30%。例如,在某抗肿瘤药物早期筛选中,平台检测发现化合物对5-HT2B受体的脱靶激活,通过功能测定技术量化其EC50值为50 nM,研发团队据此及时终止开发,规避了后续临床中的心脏瓣膜病变风险。此外,平台引入AI辅助信号分析算法,可自动识别异常电生理信号,将数据分析周期缩短30%,同时通过优化细胞转染条件与检测缓冲液配方,使IC50值重复性误差小于10%,确保了数据的可靠性与可重复性。
平台的技术成果已支持多个项目进入临床阶段。例如,在某GABAA受体调节剂研发中,平台通过多亚基组合模型发现化合物对α1亚基的选择性激活作用,优化后药物在焦虑治疗中取得突破,目前该分子已进入临床II期试验。此外,平台构建的离子通道靶点库涵盖hERG、Cav1.2等77个核心靶点,基于《Nature》子刊最新行业标准设计,形成对药物脱靶效应的立体化预警网络。目前,该平台已为全球600余家机构提供服务,推动多个神经与心血管疾病药物进入临床前阶段,其技术效率与数据质量成为行业标杆。
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