第二家巨头入局

作为 增肌减脂这一战略赛道的“希望之星”， ActRII （激活素II型受体）靶点迎来了继礼来之后的第二家跨国药企巨头。

2025年10月22日，阿斯利康在其第三季度财报中披露，已正式行使期权，收购SixPeaks公司的剩余股权，并支付1.7亿美元首付款，两年后再支付3000万美元延期对价，未来若达成特定监管里程碑，还将追加最高1亿美元里程碑金，使整笔交易的总对价最高达3亿美元。

早在2024年5月，阿斯利康就与SixPeaks公司签署协议，阿斯利康提供8000万美元的研发费用，同时锁定未来按预设价格收购SixPeaks的选择权。

此次阿斯利康选择行权，将SixPeaks公司收入旗下，也宣告这家头部跨国药企，正式杀入ActRII靶点。

SixPeaks公司成立于 2022年，地点在瑞士巴塞尔（Basel），其CEO曾在 Bayer担任全球药物研究与早期开发负责人，此前还在礼来担任过糖尿病与肥胖疾病首席科学家。

根据公开资料，SixPeaks公司定位于“为健康减重”开发新一代治疗方案，特别强调在体重下降过程中维护和增加骨骼肌质量。

这种理念，也正是当下减重药物赛道的最新发展趋势。

相比于被媒体大量报道的胃肠道反应、食欲不振等副作用，目前被广泛使用的GLP-1类的减重药物最被忽视的一个副作用，是在减少脂肪的同时，也无差别地减少了人体的肌肉含量。

有研究文献报道，在司美格鲁肽受试者减掉的体重中，有近40%可归因于肌肉的减少，而肌肉的大量减少，将带来运动功能失调、免疫能力下降等各种副作用，同时会增加患心血管疾病、骨质疏松症等风险。

在若干可选靶点中，SixPeaks公司选择了“all in”激活素II型受体ActRII。

目前，SixPeaks公司拥有包括靶向ActRIIA/B的双抗、靶向ActRIIA/B与GLP-1的偶联物等多款在研管线，目前都处于临床前研究状态。

在诸多跨国药企中，礼来是布局ActRII最早，目前临床进度也最快。

2023年7月14日，礼来宣布收购非上市公司Versanis，交易金额高达19.25亿美元，从而获得了Bimagrumab这款激活素II型受体拮抗剂。

在2025年的ADA大会上，礼来首次向外界公布了Bimagrumab联合司美格鲁肽，在超重和肥胖适应症上的2b临床研究结果。

从减重效果来看，数据堪称惊艳：治疗72周时，Bimagrumab单药治疗组减重10.8%，但100%来自于脂肪，并且肌肉增加2.5%；司美格鲁肽治疗组减重15.7%，但只有71.5%来自于脂肪，肌肉损失7.4%；联合治疗组减重22.1%，92.9%来自于脂肪，肌肉只损失2.9%。

这一亮眼的临床试验结果，证明了ActRII靶点与GLP-1靶点组合后巨大的增肌减脂功效。

这一次，阿斯利康愿意为临床前的ActRII管线掏出数亿美金级别的总对价，是又一家巨头药企，用真金白银对ActRII靶点的有力背书。

目前，在众多中国Biotech公司中，也有多家布局ActRII靶点，其中不乏研发进度在全球范围内处于领先位置。

来凯医药

来凯医药被行业和媒体普遍认为是“中国ActRII靶点领军者”，无论是从布局的广度还是研发进度，来凯医药都处于毫无疑问的领头羊位置。

目前，来凯医药已经拥有ActRII靶点完整的产品矩阵，包括靶向ActRIIA的单抗LAE102、靶向ActRIIB的单抗LAE103，以及同时靶向ActRIIA/IIB的双靶点抗体LAE123（完全对标Bimagrumab）。

其中，LAE102目前的进展最快，这款药物是除了礼来的Bimagrumab以外，全球屈指可数的在减重适应症进入临床试验的ActRII管线。

2025年9月29日，来凯医药的ActRII单抗LAE102，公布了I期临床MAD研究数据。

在第5周时，LAE102的6mg/kg剂量组的受试者，平均瘦体重较基线增加了1.7%，同时平均脂肪质量也减少了2.2%；经安慰剂对照组调整后，平均瘦体重增加达4.6%，平均脂肪质量则减少了3.6%。

再次之前的2024年11月，来凯医药与礼来公司签署了临床合作协议，礼来将负责在美国执行LAE102的一项I期临床试验并承担相关费用，而来凯医药保留了LAE102的全球权益。

很显然，作为一家商业公司，礼来选择自掏腰包给LAE102做临床试验，必定是对这款管线有不小的兴趣，不排除在未来进行更深入合作的可能性。

宜明昂科

宜明昂科有一款ActRIIA-Fc融合蛋白已经进入临床试验，但是针对的肺动脉高压适应症，不属于减重赛道。

此外，宜明昂科还有一款GLP-1与ActRIIA的双特异性融合蛋白，处于临床前研究阶段，该管线明确将用于减重适应症。

这个靶点组合，融合了GLP-1受体激动剂的减重机制和ActRIIA阻断剂的肌肉保护与增长机制，，也很有想象空间。

翰森制药

瀚森制药有一款靶向ActRIIA的在研管线KER-050，适应症是血液疾病。

这款管线，是在2021年12月，翰森制药从美国生物技术公司Keros 获得。

根据双方协议，翰森制药以2000万美元预付款及最高达1.705亿美元的里程碑付款，获得了KER-050在中国大陆、香港和澳门地区的独家开发和商业化权利。