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重要提醒!这种水果,不能跟这些药物一起吃(不只是降脂药、降压药

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第510篇原创文章

伴随着“三高”的“普及”和年轻化,越来越多的中青年人,已经用上了爹妈退休后才开始吃的药。其中最常见的就是降脂、降压、降糖药。

那么,你是否有被告知:服药期间,某些食物不能与药物一起吃?

如果你不知道,或者你正在用药的亲朋好友不知道。你有必要把今天的知识传递给TA~

今日主角:西柚(又被大家称为葡萄柚)。与这位角有过节的药物,以及因它而带来的风险,集中放在文末。以免一上来就占用大量篇幅吓坏大家。至于其它柑橘类水果(比如常见的柚子)是否跟主角一样危险,请自行在文中寻找答案~

这种口感清爽、富含多种抗氧化物质及维生素C,被一部分朋友用来“去火”的美味水果,看上去人畜无害,却会在不知不觉中影响一些常见重要药物的效果和安全性,甚至导致很严重的健康风险。对于长期服药的中老年人群及慢性病患者,了解它可能带来的伤害,是非常非常重要的!需要认真对待!


西柚杀伤力发现史

医学界一直不曾发觉西柚的破坏力,直至1989年,研究人员在进行一项关于降压药非洛地平与酒精相互作用的研究时,为掩盖药物味道,用西柚汁作为调味剂。意外发现,与用水送服药物相比,用西柚汁送服药物的患者血液中非洛地平的浓度高出近五倍。这个意外发现从此开启了人类对西柚汁与药物相互作用机制的深入研究,并逐渐认识到:好家伙!这种水果真不可小觑!杀伤力简直就是果界邦德~

小水果何来大杀伤力

源于我们身体中的一个酶系统——细胞色素P450,尤其是其中的CYP3A4亚型。这个酶在人体内扮演“药物处理流水线”的角色,尤其在小肠和肝脏中含量丰富,负责将我们服下的许多药物转化为更容易排出体外的形式。

西柚(也就是葡萄柚,再次强调一遍)含有一类叫做【呋喃香豆素】的物质(比如佛手柑素和6,7-二羟基佛手柑素),能够抑制CYP3A4酶和/或药物转运蛋白的活性。当我们吃下足够量的西柚果肉或果汁后,呋喃香豆素类物质能暂时“关闭”或“减弱”小肠中CYP3A4酶和/或药物转运蛋白的功能,导致经由这个酶代谢/蛋白转运的药物在体内的浓度异常升高,你可以简单理解为:工厂的流水线变慢了,产品大量堆积滞压。

西柚搞垮“药物处理流水线“的方式主要有三种:一是可逆性抑制,类似于暂时让酶/转运蛋白“休息一下”;二是不可逆抑制,相当于让一部分酶“永久下岗”,需要身体重新合成新的酶才能恢复功能;第三种则是通过影响酶/转运蛋白的含量来实现。

值得庆幸的是,西柚对CYP3A4酶/转运蛋白的抑制作用主要发生在肠道,而非肝脏。因此,它主要影响口服药物,而对静脉注射的药物影响不大。


多大量的西柚可以搞垮生产线

研究表明,只需200-250毫升西柚汁,就足以对CYP3A4酶/转运蛋白产生抑制作用,而且这种作用可以持续数小时甚至数天。这意味着,即使你在服药前几小时、甚至24-48小时喝了西柚汁,仍可能对药物代谢产生影响。

你可能要问了:如果不喝果汁,我自己一口口啃西柚呢?

我查了一下,一个直径约10-12厘米的中等大小西柚,可以榨出120~200毫升的果汁。出汁量取决于果皮厚还是薄,果肉干瘪还是饱满。所以,如果你买的西柚是个儿大肉多汁水丰盈的,那就没什么悬念了,妥妥200毫升以上无疑。


少吃点儿,是不是影响就少一些

相关的研究结论,多来自于200毫升西柚汁。虽然没有明确给出诸如“50毫升就安全,200毫升就灭绝”的精准剂量阈值。但,不同个体的肠道CYP3A4/转运蛋白的基础含量差异很大。因此,我们可以推导出:每个人对西柚汁的敏感度是有差异的。对于一个肠道CYP3A4酶/转运蛋白本就不多的人,100毫升西柚汁可能只是“雪上加霜”。 但对于一个肠道CYP3A4酶/转运蛋白非常丰富的人(即所谓“高效代谢者”),这100毫升汁液可能就会显著抑制其代谢能力,导致药物浓度出现危险的跃升。

因此,对于这个如同拆盲盒一样的问题,我自己是给不出让你满意的回答的。而今天这篇科普的目的,更多是想提醒大家:如果正在服用一些可能被西柚干扰的药物,需要提高警惕,去咨询专业药师:我是不是应该避开西柚/葡萄柚?

尤其是老年人,因为他们往往同时服用多种药物,且身体对药物浓度的变化可能更为敏感。


昨天吃/喝西柚,今天吃药会有事吗

正如前面提到过的,呋喃香豆素类物质既有可能可逆地抑制酶/转运蛋白的活性(竞争性抑制),也有可能造成不可逆的抑制。也就是说,要想让身体的“药物处理流水线”恢复正常运作,必须给肠道留出细胞更新的过程和时间。保险起见,通常需要2-3天时间,甚至可能更长(比如本来就有肠道疾病的人)。

因此,不建议服药期间同服西柚或西柚汁,不仅限于“同一时间一起服下“,而是指“在药物代谢系统受影响的期间内服用”——西柚汁对药物代谢的影响具有潜伏期长、持续时间久的特点。

还能愉快地吃西柚吗

首先,再次强调:本文仅用于提醒大家“西柚会干扰部分药物的药效,甚至可能造成更多健康风险”。如果你或家人正在长期服用文末列出来的药物(敲黑板:特别是降脂药、降压药、抗焦虑药、抗心律失常药、免疫抑制剂),最好咨询专业药师。

如果你有吃西柚或饮用西柚汁的习惯,且正在服用可能相互作用的药物,最理想最踏实的做法就是:在服药期间完全避免这种水果。


其它柑橘类水果呢

不仅仅是西柚,一些相关的柑橘类水果也可能有类似作用,如塞维利亚橙(Seville orange,又叫“酸橙”,香水行业称之为“苦橙”,见下图)、咱们常吃的红心柚子、白心柚子等。它们果肉内呋喃香豆素类物质的含量虽然低于西柚,但多多少少是含有一些的,也应引起注意,避免服药期间大量食用。


至于最常见最普通的甜橙和柠檬等,通常被认为是安全的。

会被西柚影响的药物

  • 某些他汀类降脂药,如辛伐他汀、阿托伐他汀、洛伐他汀(注意,不是所有降脂药哈,下述其它类别同理)。风险:药物浓度异常升高可能导致血压过低、心跳过快、头晕、头痛、脚踝水肿等。

  • 某些治疗高血压的药物,如非洛地平、拉西地平、尼卡地平、尼索地平、尼群地平、尼莫地平、乐卡地平、伊拉地平、维拉帕米。风险:血药浓度大幅增加会显著提高肌肉损伤甚至横纹肌溶解(一种严重的肌肉组织破坏,可导致急性肾衰竭)风险。

  • 某些治疗心律失常的药物,如胺碘酮、奎尼丁。风险:药物浓度升高可能加剧其心脏毒性,引发新的或更严重的心律失常。

  • 某些抗焦虑药物与安眠药,如地西泮、咪达唑仑、三唑仑、丁螺环酮。风险:过度镇静、嗜睡、头晕、协调能力下降,增加跌倒和交通事故风险。

  • 某些抗抑郁药物,如氯米帕明、舍曲林、曲唑酮、奈法唑酮、卡马西平。风险:增加镇静、头晕、嗜睡、震颤、恶心等副作用风险。

  • 某些免疫抑制剂,如环孢素、他克莫司。风险:这类药物本身治疗窗窄,浓度微小变化就可能导致毒性或排斥反应。葡萄柚汁使其浓度升高,可增加肾毒性、神经毒性等严重不良反应的风险。

  • 某些抗组胺/抗过敏药物,如氯雷他定、特非那定(因其严重心脏风险已多国退市,但作为经典案例)等。险:药物浓度升高可能导致心脏QT间期延长,增加发生致命性心律失常(如尖端扭转型室性心动过速)的风险。

  • 某些泌尿系统用药,如达非那新(用于治疗膀胱过度活动症)。风险:增强其抗胆碱能副作用,如口干、便秘、视力模糊、排尿困难等。

  • 某些抗感染药物,如大环内酯类抗生素克拉霉素,抗真菌药伊曲康唑。

  • 某些镇痛药,如羟考酮。风险:增强其镇静和呼吸抑制作用。

  • 5型磷酸二酯酶抑制剂(治疗勃起功能障碍),如西地那非、伐地那非。风险:增强其降血压等血管扩张作用,可能导致严重低血压、头晕、头痛和潮红。

  • 皮质激素,如甲基泼尼松龙等。风险:大剂量使用时,浓度升高可能加剧其副作用,如高血糖、高血压、免疫抑制等。

  • 雌激素,如炔雌醇(常见于口服避孕药和激素替代疗法中)。风险:有研究提示可能略微增加绝经后女性患乳腺癌的风险,但证据尚不充分,仍需警惕。

爱心提醒:上述可能受西柚影响的药物及因西柚而产生的风险,均来自文末引用文献中的。具体到你或你的亲友服用的药物是否受影响,以及影响程度如何,还请咨询药师,以药师的建议为准。

今天的科普的初衷,不是为了让大家对西柚(葡萄柚)产生恐惧,而是为了更安全、合理地使用这种水果。对于不服用相关药物的人群来说,西柚仍然是一种营养价值很高的水果。但对于正在服药的人群,特别是老年人、慢性病患者,这一知识就显得尤为重要。希望借此提醒大家,在日常生活中,饮食与健康之间存在着复杂而微妙的联系。以及,用药前养成咨询药师(或仔细阅读药品说明书)的习惯,以免不必要的用药风险。

—— 全文终 ——

(文中用图来自网络)

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遂谦碎碎念

幸亏橙子友好

参考文献:

Wael Abu Dayyih, et al. Review of grapefruit juice-drugs interactions mediated by intestinal CYP3A4 inhibition. Journal of Applied Pharmaceutical Science Vol. 14(05), pp 059-068, May, 2024. DOI: 10.7324/JAPS.2024.160197

https://www.fda.gov/consumers/consumer-updates/grapefruit-juice-and-some-drugs-dont-mix

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