DBCO-DOX(二苯并环辛烯-阿霉素)是一种通过点击化学方法将二苯并环辛烯(DBCO)与阿霉素(Doxorubicin)相结合的化合物,主要用于靶向药物递送和科研领域。以下是关于DBCO-DOX的详细介绍:
一、基本信息
- 中文名称:二苯并环辛烯-阿霉素
- 英文名称:DBCO-Doxorubicin、DBCO-Dox、DOX-DBCO
- CAS号:23214-92-8
- 分子式与分子量:C27H29,543.52
- 纯度与状态:95%,呈固体或粉末状态
- 溶解度:可溶于DCM(二氯甲烷)和甲醇的混合物,也溶解于大部分有机溶剂,如DMF、DMSO、THF等
结构式:
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DBCO-DOX,二苯并环辛烯修饰阿霉素
二、反应原理与特性
- DBCO基团:DBCO是一种高反应性的应力炔基,能够与叠氮化物通过应力促进的叠氮-炔环加成反应(SPAAC)进行高效的点击化学。这种反应不需要金属催化剂,在生物环境中可以快速、特异性地进行,非常适合用于靶向药物递送。
- 阿霉素(DOX):阿霉素是一种广谱抗ai药物,属于蒽环类抗生素。
- DBCO-DOX的特性:通过DBCO与阿霉素的结合,DBCO-DOX实现了阿霉素的功能化修饰,使其能够通过生物正交反应与叠氮修饰的纳米载体或生物分子偶联,从而提高药物的靶向性和减少对正常细胞的毒性。
三、科研领域:DBCO-DOX在科研上广泛应用于细胞培养、动物造模以及细胞凋亡、多药耐药、靶向药物和微载体、纳米微粒载药技术研究等领域。
四、制备与储存
- 制备方法:通常包括DOX活化(使用化学修饰策略,如胺基或羟基的活化,以便与DBCO连接)和DBCO偶联(通过酰胺化或点击化学反应将DBCO基团引入DOX分子中)等步骤。纯化与表征则采用HPLC、MS及NMR等方法。
- 储存条件:为了确保DBCO-DOX的稳定性和活性,通常需要在-20℃条件下保存,并避免与光、空气和热源接触。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体!
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