北京
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临床问题
在临床实践中，临床药师在给服用利伐沙班进行抗凝治疗的患者做用药教育时会叮嘱患者，单次口服15 mg或20 mg应与食物同服。
疑问：为什么15 mg或20 mg要与食物同服而10 mg不需要呢？
带着疑问，瓜瓜药师查询了相关的文献并总结如下，供各位同道参考：
一、利伐沙班属于亲脂性的，低溶解度的药物(5~7 mg/L, 不依赖pH)，高剂量的（15 mg或20 mg）利伐沙班可能会因为溶解不充分而限制药物吸收速度和程度。
二、利伐沙班的吸收依赖于药物在胃内的释放，药物在小肠近端，远端或升结肠释放时，药物暴露会减少，因此，应避免胃远端给药。
三、研究显示，10 mg利伐沙班与食物同服生物利用度变化0.1%左右。而20 mg利伐沙班与食物同服生物利用度会增加39%，这与食物可能会增加利伐沙班在胃内的滞留时间，增加药物吸收，从而提高生物利用度有关。
下图是利伐沙班给药10 mg和20 mg的药-时曲线图，我们可以看到20 mg组利伐沙班与食物同服时的生物利用度要显著高于空腹状态时服用。而10 mg组在两者之间差别不是很明显。
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