北京
Btk是一种细胞质酪氨酸激酶，在b淋巴细胞发育、分化和信号传导中起重要作用。Btk是Tec激酶家族的一员。Tec家族激酶(TFKs)是哺乳动物细胞中细胞质酪氨酸激酶的第二大家族，除Btk外，还包括Tec、Itk、Txk(也称为Rlk)和X染色体上的骨髓酪氨酸激酶基因(Bmx)。Btk对b细胞的发育、分化和信号传导至关重要。此外，Btk的表达被认为是b细胞增殖和存活的先决条件。因此，缺乏btk的B淋巴细胞不能达到成熟状态，可能注定过早死亡。Btk是唯一与人类疾病相关的tfk成员。因此，编码Btk基因功能缺失突变的个体实际上缺乏循环B淋巴细胞，无法产生所有类型的免疫球蛋白，因此无法产生体液免疫反应。这种原发性免疫缺陷被称为x连锁无球蛋白血症(XLA)。
在除T细胞、NK细胞和浆细胞外的所有造血细胞中均有表达它是B细胞受体(BCR)信号通路中不可避免的节点，在B细胞的成熟、分化、活化和存活中起着至关重要的作用BTK异常激活可通过BCR信号通路促进b细胞淋巴瘤的增殖和存活BTK的预防可破坏趋化因子控制的恶性B细胞的归巢及其在骨髓和淋巴结微环境中的滞留，从而支持淋巴瘤的生存和耐药BTK通过促进TH2巨噬细胞极化抑制t细胞依赖性抗肿瘤免疫反应总的来说，BTK被认为是治疗各种疾病，特别是b细胞恶性肿瘤的一个很好的治疗靶点。
目前BTK抑制剂尚未解决的问题和改进如下:(i)对EGFR、ITK、BMX、Src家族成员(Src、LCK、LYN和FYN)等的激酶选择性低，这可能导致临床环境中的脱靶不良反应;(ii)较差的药代动力学(PK)谱，需要高剂量因此，迫切需要开发具有良好PK谱的新型高选择性BTK抑制剂。
激酶药物在治疗过程中暴露出至关重要的问题是激酶选择性差的问题，因此在激酶抑制剂的改造前期，会增加激酶谱筛选来确定激酶体外的选择性。激酶谱分析旨在了解先导化合物的一般选择性趋势，这有助于靶标选择、化合物优先级和毒性的潜在影响。在目前的药物发现过程中，针对激酶以及突变体的激酶谱筛选化合物已成为标准的方法。激酶抑制剂具有同时抑制多个靶点的能力。
传统的激酶抑制剂分析是一种低通量方法，测定小分子化合物降低激酶磷 酸化活性的能力（IC50）或其与激酶的结合亲和力（解离常数），但通常这种测 量不会扩展到给定化合物对整个激酶组的抑制能力。
激酶谱筛选是一组具有不同蛋白组成的进行化合物测试。目前高通量筛选已经成为药物研发的重要工具。激酶谱筛选可以为研究者提供快捷明确的结果展示。第一，激酶谱筛选可以在药物研究的早期阶段为研究者提供明确的有作用的靶点。第二，激酶谱筛选可以用来研究化合物的选择性。
激酶谱筛选的优势：
l提供激酶谱定制服务
l功能性筛选。
l所有靶点均为人源靶点。
l周周安排检测。
l提供中英文报告，可视化结果展示，全面支持中美IND申报。
l更好的售后服务体验，根据客户投稿要求进行展示图的格式修改。
推出的激酶谱类型：
lCDK激酶谱
lTK酪氨酸激酶谱
l80核心野生型激酶谱
l217野生型激酶谱
l330野生型激酶谱
l416全激酶谱
l定制谱
验证数据展示：
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