GLP-1药物固相合成法-载体树脂及层析填料

摘要：在生物医药GLP-1药物制备领域不仅可提供高稳定性载体树脂，还可根据客户需求，合成定制化载体（如预接氨基酸固相合成载体、特殊溶胀度或基团负载量的载体、负载特殊基团的载体、清除树脂等）。同时，海普专为提升多肽产品纯化效率研发了一系列高性能聚合物反相层析填料和离子交换填料，不仅优化了纯化过程，确保了多肽药物的高纯度和一致性，还与固相合成中的保护和连接策略相兼容，确保多肽在提纯过程中保持其生物活性，为客户提供从多肽合成到高效纯化的高品质、高效能的解决方案。

医疗健康的创新引擎—多肽

多肽是由多个氨基酸（2≤N≤50）通过酰胺键连接形成的一类化合物，是涉及生物体内各种细胞功能的生物活性物质的总称。多肽根据分泌部位可分为：内源性生物活性肽与外源性生物活性肽，即人体内存在的天然生物活性肽与人体外的肽类物质。

自1922年第一款多肽药物胰岛素问世以来，全球已有近百余种多肽药物获批上市，覆盖糖尿病、癌症、骨质疏松症、罕见病等各个疾病领域。随着新制备技术的不断发展，近年来有多款多肽药物获批上市，其中不乏以利拉鲁肽、司美格鲁肽为代表的GLP-1 多肽药物等明星爆款品种，多肽药物领域的市场关注度正持续提升。

最热门的在研多肽药—GLP-1

据Insight统计，多肽在研新药管线中，GLP-1R 为目前最热门靶点。GLP-1药物，即胰高血糖素样肽-1受体激动剂，又称GLP-1受体激动剂，自其被发现具有降糖作用后，GLP-1靶点就一直牢据热门赛道，尤其是诺和诺德的司美格鲁肽减肥适应症获批后，更是将GLP-1类药物的研发热度达到顶峰，是近年来声名鹊起的新型降糖和减肥药。未来，GLP-1药物有望在心血管疾病和脂肪肝等领域发挥治疗作用，市场空间广阔。

多肽合成是一个重复添加氨基酸的过程，多肽药物的长度对其制备方式有重要影响。一般而言，大部分小于 30 个氨基酸序列的多肽药物采用化学合成法制备。相较于生物合成法，化学合成法整体灵活性更高、可修饰性更强，也更适合于天然肽类似物药物的结构改造与修饰，目前化学合成法已成为GLP-1制备的主流方法。

GLP-1药物制备的优化革新——HP-2CTC树脂&色谱纯化方案

在多肽化学合成法中，固相合成法中Fmoc方法相较其他方法更成熟，已上市的多肽药物大多采用该工艺。多肽固相合成涉及的物料有树脂、保护氨基酸、多肽缩合试剂、色谱填料等。

多肽固相合成技术重点—载体选择

固相合成区分其他技术最主要的特征是固相载体，它直接影响到合成的效率、产物的纯度和质量以及后续的纯化和应用。能用于多肽合成的固相载体必须满足性能稳定、含有合适的连接分子、不影响反应活性的要求。

多肽固相合成技术重点—分离纯化

由于固相合成多肽涉及的底物原料种类多，合成步骤多，合成条件苛刻，因此最终拿到的粗品纯度很低（20%～40%不等），需要通过分离纯化获得目标多肽。

粗肽的分离提纯涉及化学、生物学、工程学等技术层面的复杂过程，需要综合考虑纯度、选择性、稳定性、规模、成本等因素，若分离提纯技术不成熟将影响最终产品的质量和安全性。

海普深耕功能材料创新领域10年，拥有从小试到规模化工业应用的全链条研发及交付实力。在生物医药GLP-1药物制备领域不仅可提供高稳定性载体树脂，还可根据客户需求，合成定制化载体（如预接氨基酸固相合成载体、特殊溶胀度或基团负载量的载体、负载特殊基团的载体、清除树脂等）。

同时，海普专为提升多肽产品纯化效率研发了一系列高性能聚合物反相层析填料和离子交换填料，不仅优化了纯化过程，确保了多肽药物的高纯度和一致性，还与固相合成中的保护和连接策略相兼容，确保多肽在提纯过程中保持其生物活性，为客户提供从多肽合成到高效纯化的高品质、高效能的解决方案。

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