降脂药中的“二哥”——依折麦布，天天吃一定要知道这5点！

在血脂异常的药物治疗领域，除了临床上应用最广泛的他汀类药物之外，目前通过他汀联合其他降脂药物进行更严格更全面的血脂控制，也已经成为了降血脂药物治疗的主流选择，如果说他汀类药物时降脂药物中的“大哥”的话，那他汀类药物最常见的好搭档，胆固醇吸收抑制剂类药物，可以说是最常见的与他汀类药物联合应用的降脂药“二哥”。

胆固醇吸收抑制剂类的代表药物，主要是依折麦布，除此之外还有国产的海博麦布等，这类药物与他汀类药物联合使用，能够进一步降低低密度脂蛋白胆固醇水平，还能加强甘油三酯等其他血脂指标的改善，因此，是在他汀耐受剂量下血脂不达标患者，可以优先选择的此类药物联合使用，加强血脂的严格控制，降低心血管疾病风险。

对于依折麦布这个药物，很多有心血管疾病以及高血脂问题的朋友，都在长期服用，今天的这篇科普，就来给大家介绍关于依折麦布用药的5点小知识。

依折麦布降血脂的作用机理

与他汀类药物抑制胆固醇合成的作用机理不同，依折麦布的作用靶点是人体的小肠绒毛刷状缘，通过抑制小肠的胆固醇向肝脏的转运，从而达到降低血液中胆固醇浓度的作用。这种作用，如果我们理解为仅仅是抑制进食后食物中的胆固醇吸收转运，就还不够全面，实际上依折麦布的这种作用，主要是在脂质吸收过程中的肝肠循环过程中起效的。

对于抑制胆固醇吸收，依折麦布具有高度的选择性，不会影响小肠对其他脂质如甘油三酯，脂肪酸，胆汁酸等的吸收，也不会影响相关激素如孕酮，乙炔雌二醇等的吸收，脂溶性的维生素，如维A，维D等的吸收，也不会受到该药物的影响。

通过这种抑制作用，到底能达到多强的降脂作用呢，临床数据显示，与安慰剂相比，单独服用依折麦布可降总胆固醇说降低15%以上，低密度脂蛋白胆固醇水平下降17%~23%，同时对于载脂蛋白B，高密度脂蛋白胆固醇水平偏低，甘油三酯高等产生有益作用。

他汀联合依折麦布VS增加他汀剂量，哪个更好？

依折麦布可以单独用于血脂控制，但更多的应用则是与他汀类药物的联合应用，在他汀类药物用药的基础上，依折麦布联合他汀，能够加强他汀类药物的控制强度，进一步提高血脂控制达标率。

有朋友问：我把他汀加大剂量，不是更方便吗，何必要吃两种药？实际上，他汀类药物剂量加倍，其降脂效果并不会加倍，一般只会在原剂量的降脂作用基础上，使低密度脂蛋白再降低6%左右，而他汀剂量加大后，可能出现的转氨酶升高，肌肉痛等不良反应风险，却可能会进一步成倍增加。

但他汀联合使用耐受性相对更好的依折麦布，依折麦布能够在他汀用药的基础上，进一步使总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇降低15%以上，这种用药在用药安全性及有效性方面，都是优于单独加大他汀剂量的用药方式的，因此，是更优选的一种联合用药降脂方案。

注意药物的不良反应风险

与他汀类药物相比，依折麦布的临床安全性和耐受性都要更好，一般常见的不良反应包括腹痛，腹泻，胃肠胀气等胃肠道不良反应，一般都可以随着用药时间的延长而逐渐耐受，还有可能出现疲劳等，不常见的不良反应包括转氨酶升高，肌肉痛，全身疼痛等，多发生在与他汀类药物合用期间，因此，在依折麦布与他汀类药物联用时，应该更注意做好肝功能，肌酸激酶水平的定期和及时检查。

注意药物相互作用风险

依折麦布的代谢主要是与小肠与肝脏的葡萄糖苷酸结合，并通过胆汁和肾脏排出，几乎不需要经过肝脏的P450酶系统代谢，因此，在药物相互作用方面，依折麦布比他汀类药物受到的限制要更少，与其他药物产生相互影响的风险也更小。

由于依折麦布经过胆汁排泄，因此，当与消胆胺等药物联合使用时，消胆胺会降低依折麦布的有效浓度，从而降低药物的有效性，应该注意避免同服或间隔时间用药；除此之外，如果与贝特类药物合用，目前依折麦布与非诺贝特合用时没有问题，其他的贝特类药物还缺乏临床安全性数据，应该注意尽量避免合用；环孢素与依折麦布合用，会增加环孢素的血药浓度，带来风险，服用环孢素的人群应慎用依折麦布。

老年人使用依折麦布的注意事项

老年朋友是单独使用依折麦布以及联合他汀使用依折麦布的常见人群，对于老年人使用依折麦布，由于身体对药物代谢能力的下降，依折麦布的血药浓度可能会有所增加，但总体上不影响药物的有效性和降脂作用，因此正常情况下无需调整剂量。

如果是联合他汀使用依折麦布，老年朋友更应该注意药物联用可能会导致转氨酶升高，肌肉痛等不良反应发生风险的增加，应该做好定期的相关用药安全性监测，对于中重度肝功能不全的人群，不建议使用依折麦布。

参考文献：

选择性胆固醇吸收抑制剂临床应用中国专家共识(2015)，中华心血管病杂志, 2015,43(05).