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疫情放开后越来越多的人意识到平时备药的必要性!肠胃药、感冒退烧药是家庭药箱的“常客”,那你知道具有止泻药效的阿洛司琼仅适于女性用吗?
阿洛司琼调节肠神经系统
阿洛司琼是一种有效的选择性5-HT3受体拮抗剂。
5-HT3受体是配体门控的阳离子通道,广泛分布于人类胃肠道的肠神经元以及其他外周和中心位置。这些通道的激活和由此产生的神经元去极化影响内脏疼痛、结肠转运和胃肠道分泌物的调节,这些过程与严重腹泻型肠易激综合征(IBS)的病理生理学有关。通常所述的严重腹泻型肠易激综合征(IBS)包括以下症状:频繁和严重的腹痛/不适;频繁的排便急迫或大便失禁;由IBS导致的残疾或日常活动受限。5-HT3受体拮抗剂(如阿洛司琼)抑制非选择性阳离子通道的激活,从而调节肠神经系统起到止泻的作用[1-2]。
女性较男性药物吸收量增加
阿洛司琼口服后吸收迅速,平均绝对生物利用度约为50%-60%(大约范围为30%->90%)。给予放射性标记的阿洛司琼后,只有1%的剂量以原形从粪便中回收。年轻男性口服1mg阿洛司琼1小时后,峰值血浆浓度约为5ng/mL。在年轻女性中,平均峰值血浆浓度约为9ng/mL,达到峰值的时间相似。与给予相同口服剂量的女性相比,男性的血浆浓度降低了30%-50%,并且变化较小。IBS患者的群体药代动力学分析证实,阿洛司琼浓度会受到性别影响(男性低27%)。
服用期间出现便秘应停用
为了降低便秘的风险,盐酸阿洛司琼片的起始剂量应为0.5mg,每天2次。在此剂量下出现便秘的患者应停止服用盐酸阿洛司琼片,直至便秘消退。它们可以0.5mg每天1次的剂量重新开始给药。如果在较低剂量下再次出现便秘,应立即停用阿洛司琼[1-2]。
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参考文献:
[1]Product Information:ALOSETRON HYDROCHLORIDE tablet,film coated,Amneal Pharmaceuticals LLC,Updated December 21,2021.
[2]Product Information:LOTRONEX-alosetron hydrochloride tablet,Prometheus Laboratories Inc.,Updated January 19,2016.
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