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重磅降血脂新药来了,半年注射一次,长效降脂,已启动临床试验

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目前临床上常用的降脂药物包括他汀类、胆固醇吸收抑制剂、贝特类、高纯度鱼油制剂、普罗布考、胆酸螯合剂、PCSK9抑制剂。这其中,PCSK9抑制剂属于新型的降血脂药物,目前国内已经获批上市的PCSK9抑制剂有2个,分别是依洛尤单抗注射液(瑞百安)、阿利西尤单抗注射液(波立达)。

PCSK9抑制剂除了突出的降脂优势外,还有一个明显的优势,PCSK9抑制剂属于长效的降血脂药物,可以2周注射一次或者一个月注射一次,大大提高了高脂血症患者用药便捷性。

今天谭药师跟大家分享一个好消息,2020年11月,诺华公司在研新药Inclisiran已在国内启动 III 期临床试验。Inclisiran用于治疗原发性高胆固醇血症,这个药物属于靶向的PCSK9的 siRNA (小分子干扰RNA)药物。这个药物可以半年注射一次,进一步提高了患者用药依从性。目前,Inclisiran已在欧盟获批,商品名是Leqvio。

首先咱们来了解下什么Inclisiran的作用制剂是什么?为什么它可以半年注射一次?

Inclisiran主要是将靶向的PCSK9的双链 siRNA 与靶向肝细胞的GalNAc(去唾液酸糖蛋白受体)进行偶联,这一多用机制可谓是一举多得,不仅提高了 siRNA 分子的稳定性,同时还可以实现对肝脏的特异性递送。

从Inclisiran作用机制我们可以看出,Inclisiran的作用机理和既往给大家介绍过的PCSK9抑制剂还是有差异的。PCSK9抑制剂是降低与低密度脂蛋白受体的结合,进而提高肝脏清除LDL-C的能力。而Inclisiran则是从源头上关闭PCSK9的生成。

想必高脂血症患者听到Inclisiran可以半年注射一次应该很振奋。但我估计大家一定很关注Inclisiran的安全性和有效性。

2020年欧洲心脏病学会年会上,诺华公司公布了两项关键的III期临床研究ORION-10和ORION-11的汇总数据。这两项研究共计纳入2300多名患者。患者的随访时间超过17个月。试验结果显示,患者的LDL-C(低密度脂蛋白胆固醇)水平相较基线降低了52%。并且在他汀不耐受患者的亚组分析中,Inclisiran也可以有效降低患者的LDL-C。

说完了有效性,咱们再说说安全性。在上述III期临床试验中,Inclisiran也表现出了良好的安全性。参与临床试验的患者,出现过的不良反应包括注射部位反应,腹泻,支气管炎,四肢疼痛、关节痛、尿路感染等。其中最注射部位反应四最常见的不良反应。临床试验数据显示,出现的不良反应通常都是轻度的,没有出现严重的或持续的不良反应。

从目前的数据来看,Inclisiran降脂效果优异,安全性有保障,并且可以半年使用一次。未来将成为高脂血症患者的新选择。

另外还有一个好消息,7月1日,诺华公司宣布,siRNA疗法降脂新药Inclisiran(Leqvio)全国首针已经在海南博鳌超级医院完成注射。这也意味着,中国已经获准使用这一新药。据悉,首批可以注射的医院还包括海南省人民医院乐城院区。

估计有人会问,Inclisiran不是还没在国内获批么?为什么海南博鳌超级医院可以用?别急,谭药师给大家解释下,Inclisiran虽然还没在中国获批,却可以在海南博鳌超级医院用,但不能在国内其他省份使用。因为乐城先行区是2013年国家批复设立的,这个区允许先行先试九大政策 ,这其中就包括可以使用尚未在国内上市的药品和器械。

我国王性炎教授在中国特有树种元宝枫中发现了少量的神经酸,后经过先进科学技术,萃取提纯后获得含量达6%左右的神经酸,命名为枫烯鲨酸,弥补了世界上神经酸稀缺的空白。

枫烯鲨酸含有的神经酸能改善脑部疾病,促进神经元的非特异性,防止神经元衰微,而且还具有延年益寿的作用。而且经常服用还可以改善阿尔茨海默症病、脑梗塞、失眠抑郁症等脑部疾病的作用,除此外可以维护保养人脑免受外界危害,提升神经中枢功效,通过促进身体血液的循环流动来提升身体的免疫力。

这里说的酸,可不是酸味的酸,而是含有枫烯鲨酸类的营养物质,因为它内含的α–亚麻酸是被推荐用于心脑血管二级预防的一种营养物质,可降低总胆固醇,低密度和极低密度脂蛋白胆固醇,减少胆固醇在动脉壁上的沉积,能有效避免心脑血管系统疾病的发生,具有降低胆固醇水平,维护血管壁的完整性,增加血管弹性的作用,而且来源于天然提取,可谓高血脂患者的"福音"。

最后希望Inclisiran能够尽快在中国获批上市,造福更多心血管病患者。

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