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β受体阻滞剂，平片和缓释片的区别，说清楚了！
β受体阻滞剂是治疗冠心病的基石，若无禁忌症所有患者均应长期使用。美托洛尔，是临床常用的一种选择性的β1受体阻滞剂。酒石酸美托洛尔片（平片）和琥珀酸美托洛尔（缓释片）的商品名都为倍他乐克，那么两者究竟有什么区别呢？
一、美托洛尔是一种高选择性β受体阻滞剂
普萘洛尔对β1及β2受体具有同等的亲和力，因此是一种非选择性的β受体阻滞剂。美托洛尔、比索洛尔、阿替洛尔对β1受体的亲和力大于β2受体的亲和力，因此是选择性的β受体阻滞剂。
非选择性β受体阻滞剂同时阻断β1和β2受体，容易引起支气管痉挛；选择性β受体阻滞剂则主要阻断β1受体，对支气管副作用极少。因此倍他乐克可以用于治疗COPD病人，但哮喘病人禁用β受体阻滞剂。
图1 不同β受体阻滞剂比较
二、美托洛尔对β1和β2受体的作用与血药浓度有关
美托洛尔有效血药浓度范围为：45~419 nmol/L。即当体内血药浓度＜45 nmol/L时，对β1和β2均无阻滞作用；当体内血药浓度在45~419nmol/L治疗窗内，只对β1受体有阻滞作用；当体内血药浓度＞419 nmol/L时，对β2受体也有阻滞作用。
当美托洛尔的峰浓度过高时，可出现对β2受体的阻滞作用 （加重哮喘） 及心动过缓、房室传导阻滞、心搏停止、血压下降、外周循环灌注不良等。
图2 作用机制
三、琥珀酸美托洛尔与酒石酸美托洛尔的区别
1.溶解度不同：
琥珀酸美托洛尔，在37℃水中的溶解度显著低于酒石酸美托洛尔，可制备成膜控型缓释微丸。
酒石酸美托洛尔，在37℃水中的溶解度较大，难以制备成膜控型缓释微丸。 （国产酒石酸美托洛尔缓释片属骨架型缓释片，不可掰开服用。）
2.剂型不同：
琥珀酸美托洛尔，由微囊化的颗粒组成；每个颗粒用聚合物薄膜包裹，以控制药物的释放速度。药片接触液体后快速崩解，颗粒分散于胃肠道巨大的表面上，药物的释放不受周围液体pH值的影响，以几乎恒定的速度释放约20小时。该剂型的血药浓度平稳，作用超过24小时。
图3 药物说明
3.体内过程不同：
琥珀酸美托洛尔缓释片服药后，24小时平稳释放，血药浓度无明显峰谷现象。
相同的给药剂量，缓释片的峰浓度仅为平片的1/4，控制心率更平稳，安全性更高。
缓释片每日一次，服用方便，增加了患者的依从性。
4.服用方法不同：
受遗传基因等多种因素影响，美托洛尔的体内过程差异很大，剂量必须个体化，以避免心动过缓的发生。
平片：口服，2~4次/日；受食物影响较大，应空腹服药。（相同的日剂量，增加给药次数，可减少血药浓度波动，减少不良反应，但患者依从性较差。）
缓释片：口服，1次/日；最好在早晨服用，可掰开服用，但不能咀嚼或压碎，服用时应该用至少半杯液体送服。同时摄入食物不影响其生物利用度。
图4 血药浓度
四、平片与缓释片的剂量转换
1.美托洛尔的剂型和规格：
平片（酒石酸美托洛尔）的规格有：25 mg/片、50 mg/片、100 mg/片；
缓释片（琥珀酸美托洛尔）规格有：47.5 mg/片、47.5 mg/片、90 mg/片。
2.平片与缓释片的剂量换算：
琥珀酸美托洛尔的分子量 （652.82） 比酒石酸美托洛尔分子量 （684.82） 少了小了约5%。两种剂型的剂量换算为：
平片（酒石酸美托洛尔）50 mg：相当于缓释片（琥珀酸美托洛尔）47.5 mg；
平片（酒石酸美托洛尔）100 mg：相当于缓释片（琥珀酸美托洛尔）95 mg。
3.平片与缓释片的剂量转换：
若平片改用缓释片，应遵循日总剂量1:1的转换原则。例如：
平片25 mg，2次/日转换为缓释片47.5 mg，1次/日；
平片50 mg，2次/日转换为缓释片95 mg，1次/日；
平片100 mg，2次/日转换为缓释片190 mg，1次/日。
五、琥珀酸美托洛尔的用药方案
1.心率在心血管疾病中的意义：
心率：最重要的生命体征之一；临床医生评估病人状态最常用指标之一；反映交感、副交感神经系统活性平衡的直接指标。
对5209例男性随访36年的资料表明：随着心率的增快，无论是冠心病死亡率、心血管病死亡率还是所有原因的死亡率的发生都逐渐升高。
2.琥珀酸美托洛尔的目标剂量：
β受体阻滞剂是治疗冠心病的基石，若无禁忌症所有患者均应长期使用。
目标剂量：应根据患者心率、血压情况选择起始剂量，逐渐递增，使静息心率降至55～60次/分。
警告：美托洛尔不可给予心率＜45次/分、P-Q间期＞0.24秒或收缩压＜100mmHg的怀疑急性心肌梗死的患者。
3.琥珀酸美托洛尔缓释片用药方案：
表1 适用药应症
本文来源：药评中心
本文作者：张药师
责任编辑：赵星美
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