北京
爱思益普生物公司凭借其深厚的科研积累，构建了覆盖靶向蛋白降解（TPD）药物研发全周期的一体化技术体系。该体系以700余种高质量靶标蛋白库为核心，涵盖STAT家族、KRAS、VAV1等热门TPD靶点，为全球药企提供了从靶点验证到临床前申报的完整解决方案。例如，在STAT6降解剂KT-621的研发中，平台通过TR-FRET技术模拟STAT6与IL-4R的结合场景，实现了小分子抑制剂的高通量亲和力筛选，为后续PROTAC分子设计提供了关键数据。这一技术不仅验证了STAT6的可降解性，还通过光谱位移法（SPS）和SPR技术评估了PROTAC分子与E3连接酶（如CRBN）的结合能力及三元复合物组装效率，确保了分子设计的精准性。
在细胞功能评价环节，平台构建了STAT6 HiBiT A549细胞系和Jurkat STAT6 HiBiT-KI细胞系，结合Western Blot和HiBiT技术，实现了靶蛋白降解活性的多维度验证。例如，KT-621在human TH2细胞中展现出pM级亲和力，可完全阻断IL-4/13通路，其效力优于传统生物制剂dupilumab。此外，平台还通过HEK293-STAT6-Luc2p报告基因细胞系评估了化合物对STAT6信号通路的抑制能力，并利用流式细胞术检测了STAT6磷酸化水平，全面验证了化合物的临床相关性活性。
从分子优化到IND申报，爱思益普进一步整合了蛋白质组学脱靶研究、DMPK筛选评价及体内药理平台（如特应性皮炎、哮喘模型），形成了“靶点验证—机制解析—成药性优化—临床前申报”的闭环服务体系。这一体系不仅加速了KT-621等突破性降解疗法的临床转化，还通过降低脱靶风险与研发成本，为全球药企提供了“精准、高效、可持续”的解决方案。
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