【药说】司美格鲁肽与替尔泊肽异同点有哪些？

【药说】司美格鲁肽与替尔泊肽异同点有哪些？

司美格鲁肽是一种胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂，通过模拟GLP-1的作用，增强胰岛素分泌、抑制食欲、延缓胃排空，从而帮助患者减重和改善血糖，用于控制饮食和增加体力活动的基础上对成人患者的长期体重管理，初始体重指数（BMI）≥30kg/m2或27～30kg/m2且存在至少一种体重相关合并症，例如高血糖、高血压、血脂异常、阻塞性睡眠呼吸暂停或心血管疾病等。

替尔泊肽是一种双靶点激动剂，能同时模拟GLP-1和葡萄糖依赖性胰岛素释放肽（GIP）两种肠道激素的作用，使其在降糖和减重方面更为强效，用于在控制饮食和增加运动的基础上对成人患者的长期体重管理，初始BMI≥28kg/m2或24～28kg/m2并伴有至少一种体重相关合并症。

GLP-1和GIP均属于胃肠道激素，能够放大葡萄糖的信号，刺激胰岛素的分泌，当食物还在肠道内消化时，胰岛素的分泌即已增加，使机体预先做好准备，为营养物质吸收后的细胞利用做好准备。GLP-1还能通过神经调节机制作用于下丘脑食欲中枢，产生饱腹感，抑制食欲。

用药剂量

①司美格鲁肽：以0.25mg起始剂量开始皮下注射，每周一次，并根据个体化逐渐调整剂量至维持量。如发生一次遗漏用药，应在遗漏用后5日内尽快给药，漏用超过5日，则应忽略遗漏的剂量，之后按原计划继续每周一次给药。

②替尔泊肽：起始剂量为2.5mg，皮下注射，每周一次，给药4周后，将剂量增至5mg，皮下注射，每周一次，在接受当前剂量治疗至少4周后，继续以2.5mg的幅度增加剂量，直至维持量，以降低发生胃肠道不良反应的风险。

药物不良反应

两种药物的常见不良反应特征相似，均以胃肠道症状为主，典型副作用包括恶心、呕吐、腹泻等。多数患者仅感轻中度不适，并随着继续用药有所缓解。替尔泊肽发生恶心率约17%～22%，司美格鲁肽约18%，两者差异不大。司美格鲁肽有4.5%的患者因胃肠道不适停药，替尔泊肽各剂量组的停药率约为4%～7%，两药大部分患者耐受较好。

两药都有极低概率引起胰腺炎、胆结石或胆囊炎，有甲状腺髓样癌个人史或家族史，或患有多发性内分泌腺瘤病2型(MEN2)，两种药都是禁用的。

减重如何选择

①追求减重效果、BMI基数大：选择替尔泊肽，双靶点机制，减重上限更高。

②用药安全性：司美格鲁肽较替尔泊肽上市时间长，已有多项安全性数据支持，可及性更好。

③合并2型糖尿病：两药都能改善血糖和体重，每周替尔泊肽15mg使糖化血红蛋白下降2.3个百分点，每周司美格鲁肽1mg使糖化血红蛋白下降1.9百分点，若患者血糖控制不佳且需更大幅度降糖、减重，替尔泊肽可能更合适。

④已有心血管病史：选择司美格鲁肽，司美格鲁肽在大型心血管终点试验中证实可降低心血管事件风险，而替尔泊肽的心血管研究尚在进行，司美格鲁肽有更成熟的心血管保护证据，目前指南更推荐它。

总体而言，司美格鲁肽与替尔泊肽都是当前有效的减重药物，且各有优势。两者均需在医生指导下使用，并配合饮食和运动干预，才能取得理想效果。

供稿：慢病合理用药科普工作室、东院静脉用药调配科 吕昌亮

编辑：陈圆

审核：宣传科