首创TRPV1拮抗剂！滴眼液Avarept在日本获批用于治疗干眼症

日本千寿制药株式会社于12月22日宣布，Avarept®0.3%眼用混悬液（通用名：Motugivatrep；研发代码：SJP-0132）已在日本获得上市许可，用于治疗干眼症。这是全球首个TRPV1拮抗剂，能够帮助改善干眼症患者的不适症状，从而提高患者的生活质量。

干眼症是一种多因素疾病，其特征是泪膜不稳定，导致不适和/或视力障碍，并伴有眼表疾病。近年来，由于人口老龄化、长期佩戴隐形眼镜以及个人电脑和智能手机等视频显示终端的广泛使用，干眼症患者数量不断增加。

Avarept® 0.3%眼用混悬液是一种新型干眼症疗法，属于一种瞬时受体电位阳离子通道V亚家族成员1（TRPV1）拮抗剂，旨在通过抑制三叉神经节细胞、角膜上皮细胞和T细胞中的TRPV1来改善与干眼症相关的主观症状和客观表现。该滴眼液的用法用量为每次滴1滴，每日4滴。

获批基于一项安慰剂对照、随机、双盲、平行组比较的3期研究（名称：3-02临床试验），共纳入536例干眼症患者。受试者双眼分别滴入一滴该药物或安慰剂，每日四次，持续八周。

结果表明，在治疗四周后，该药物在干眼症生活质量问卷（DEQS）总分较起始的变化方面显著优于安慰剂，证实了干眼症状严重程度的显著改善。药物组（268例）治疗4周后干眼症生活质量问卷总分较起始降低16.76（95%CI：18.40，15.12）分，而安慰剂组（267例）降低14.36（95%CI：16.01，12.72）分。

干眼症生活质量问卷包含15个问题，涉及眼部症状及其对日常生活的影响。生活质量受损的总体程度通过总分来评估，分数越高表示病情越严重。

药物组269名患者中有15名（5.6%）出现副作用，主要副作用为6名患者（2.2%）出现冷感，3名患者（1.1%）出现眼睛冰冷，3名患者（1.1%）出现视力模糊。

参考来源：‘Obtained manufacturing and marketing approval in Japan for Avarept® Ophthalmic suspension 0.3%, a novel treatment of Dry Eye Disease through Transient Receptor Potential cation channel subfamily V member 1 Inhibition（PDF）’，新闻稿。Senju Pharmaceutical Co., Ltd.；2025年12月22日发布。

注：本文旨在介绍医药健康研究，不作任何用药依据，具体用药指导，请咨询主治医师。