北京
DAR（药物抗体比）是评价ADC药物体外血浆稳定性和体内药效的核心指标，其数值直接影响药物的抗肿瘤效应与安全性。爱思益普ADC平台通过技术创新，构建了DAR值优化的完整解决方案，为ADC药物的研发提供了关键技术支撑。
平台依托高精度分析技术（如TR-FRET、SPR），可精准测定ADC分子的DAR值，并系统评估DAR值变化对药物代谢特性与药效的影响。研究表明，DAR值过低会降低药物的抗肿瘤效应，而DAR值过高则可能影响抗体结构稳定性，导致药物聚集和清除率升高。例如，在SCID小鼠模型中，相同剂量下DAR8 ADC的药物暴露量（AUC）低于DAR2 ADC，且高DAR值的ADC表现出更高的分布容积和清除率。针对这一问题，平台开发了血浆蛋白酶模拟体系，可模拟不同DAR值ADC在体内的释放机制，为DAR值优化提供实验依据。
在某HER2-ADC项目中，平台通过优化连接子亲水性（如PEG化修饰），将药物半衰期延长至12天，同时利用FcRn循环机制减少肾脏清除，显著提升了药效。此外，平台还建立了DAR值与药效的定量关系模型，通过体外实验数据预测体内药效，为ADC分子的结构优化提供理论指导。例如，在拓扑异构酶1（Topo-1）抑制剂类ADC研发中，平台发现DXd毒素在DAR8设计下可显著提升肿瘤内药物浓度，同时降低系统性毒性，这一发现直接推动了Enhertu®等明星药物的研发进程。
目前，爱思益普ADC平台的DAR值优化技术已应用于多个ADC项目的研发中，其模块化筛选与定制化服务可快速评估不同DAR值设计的活性与安全性，显著降低研发风险，加速ADC药物向临床转化。
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