GSK 重磅新药在华获批第四项适应症

12 月 22日，GSK 宣布，NMPA 已批准美泊利珠单抗注射液用于未充分控制的以血嗜酸性粒细胞升高为特征的慢性阻塞性肺疾病（COPD）成人患者的维持治疗。这也是中国首个且唯一获批的每月给药一次，用于治疗血嗜酸性粒细胞计数（BEC）≥150细胞/μL 的广泛 COPD 患者的生物制剂。

截图来源：企业官微

本次新适应症获批上市是基于 III 期研究 MATINEE 和 METREX 的积极数据：

• MATINEE 研究在 804 例具有 2 型炎症证据（血嗜酸性粒细胞计数≥300 细胞/μL）的 COPD 患者中，评估了美泊利珠单抗在 52–104 周内的有效性和安全性。入组患者包含仅慢性支气管炎、仅肺气肿、两者均有或两者皆无的 COPD 临床表型。

• METREX 试验在 836 例患者中（按 1:1 随机分组），评估美泊利珠单抗 52 周的有效性和安全性，分为嗜酸性粒细胞表型组（入组时血嗜酸性粒细胞计数≥150 细胞/μL 或过去一年≥300 细胞/μL）和非嗜酸性粒细胞表型组（入组时血嗜酸性粒细胞计数<150 细胞/μL 且过去一年无≥300 细胞/μL 证据）。

在 MATINEE 和 METREX 试验中，对于嗜酸性粒细胞表型患者，在标准三联吸入治疗的基础上加用美泊利珠单抗，与安慰剂相比，可显著降低中重度急性加重的年发生率[MATINEE：率比 0.79，95% 置信区间 [CI] 0.66,0.94，p=0.01]（美泊利珠单抗组 AER=急性加重 0.80 次/年 vs 安慰剂组=1.01 次/年）[METREX：率比 0.82，95% CI 0.68,0.98，校正 p=0.04]（美泊利珠单抗组 AER=急性加重 1.40 次/年 vs 安慰剂组=1.71 次/年）。

在 MATINEE 预先设定的次要终点中，美泊利珠单抗组导致急诊和/或住院的急性加重年发生率低于安慰剂组[率比 0.65，95% CI（0.43-0.96）经多重性调整后具有名义显著性]（美泊利珠单抗组 AER=急性加重 0.13 次/年 vs 安慰剂组=0.20 次/年）。

美泊利珠单抗是一种靶向白细胞介素-5（IL-5）的单克隆抗体，于 2015 年 11 月首次获 FDA 批准上市。自获批以来，其销售额连年上涨。2024 年，该药的销售额已达到22.79 亿美元，同比增长 10%。

截图来源：Insight 数据库

在国内，美泊利珠单抗此前已经获批 3 项适应症，分别为：1）用于成人和 12 岁及以上青少年重度嗜酸粒细胞性哮喘的维持治疗；2）作为鼻内皮质类固醇的附加维持治疗药物，用于治疗全身性皮质类固醇和/或手术治疗无法充分控制疾病的慢性鼻窦炎伴鼻息肉成人患者；3）用于成人嗜酸性肉芽肿性多血管炎。本次是获批的第 4 项适应症。

值得一提的是，为了应对美泊利珠单抗未来专利到期的问题，GSK 还开发了一款下一代 IL-5 抗体——德莫奇单抗（Depemokimab）。这是首款超长效IL-5 抗体，仅需每半年注射一次，有助于提高患者的依从性和方便性，目前已经在中国申报上市。

COPD 的发病机制复杂，病因尚未得到完全阐明，曾在十多年内没有一款新药问世，直到 2024 年才迎来了破冰的靶向药物。

• 2024 年，赛诺菲/再生元的 IL-4R 单抗「度普利尤单抗」在欧盟、中国内地、美国相继获批，成为了全球首个获批的 COPD 生物靶向药，也是生物药在 COPD 领域的破冰者。

• 另一款是 Verona 公司研发的化学新药恩塞芬汀（Ensifentrine），是近20年以来首个获批上市的新机制吸入制剂 ，2024年6月首次在美国获批上市用于成人 COPD 的维持治疗。恩塞芬汀也是全球首个 PDE3/4 双靶点抑制剂。此前该药已在澳门获批、并在海南博鳌乐城先行区落地，中国市场商业化进程加速。

未来，或许还有更多新机制创新药上市，为COPD患者带来治疗希望。

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