OSU-VC-PAB-MMAE/NHS-VC-PAB-MMAE——广泛应用的ADC药物构建模块

品名：OSU-VC-PAB-MMAE / NHS-VC-PAB-MMAE
一、产品概述
OSU-VC-PAB-MMAE 与 NHS-VC-PAB-MMAE 是经典的 抗体偶联药物（ADC, Antibody–Drug Conjugate）连接子-药物前体，其中 MMAE（Monomethyl Auristatin E，单甲基澳瑞他汀E） 是一种高效的微管抑制剂，而 VC-PAB（Valine–Citrulline–p-Aminobenzyl） 为酶敏感可裂解连接子。
这两种衍生物通过不同活性端基（OSU或NHS）实现与抗体或多肽的共价偶联，是当前临床与研究中广泛应用的ADC药物构建模块之一。
二、理化性质
外观：白色或微黄色固体；
溶解性：易溶于 DMSO、DMF、乙腈等有机溶剂；
分子量：约 1,315 Da；
稳定性：避光、低温下稳定；在强酸碱或高温条件下连接键易水解。
储存条件：-20°C 干燥避光保存。

三、连接原理与作用机制
偶联阶段：
OSU-VC-PAB-MMAE 或 NHS-VC-PAB-MMAE 的活性酯基团可与抗体上的赖氨酸残基或半胱氨酸巯基反应，形成稳定共价键，得到 抗体–药物偶联体（ADC）。
循环阶段（稳定性）：
偶联后药物在血液中高度稳定，VC-PAB 连接子不被非特异性水解，避免游离毒素泄漏。
细胞摄取与裂解：
ADC 结合靶标受体后经内吞进入肿瘤细胞溶酶体；在此处，cathepsin B 酶切断 Val-Cit 键；
PAB 自裂解后释放出活性 MMAE，后者结合微管蛋白并导致细胞死亡。
该“酶敏感释放机制”保证了毒素仅在靶细胞内部激活，大大提高了治疗选择性与安全性。
四、优势特点
高稳定性与高选择性释放：VC-PAB 连接子确保血液中稳定、溶酶体内定点裂解；
可调修饰性：OSU 与 NHS 两种端基满足不同偶联需求（醇基或胺基底物）；
高效载药性：每个抗体可偶联 2–8 个药物分子，药效显著；
通用性强：适用于多种蛋白质、肽或纳米载体修饰；
验证成熟：已被广泛应用于多种获批ADC产品中，安全性与有效性得到验证。
用途：科研
状态：固体/粉末/溶液
保存：冷藏
供应：西安齐岳生物科技有限公司
以上资料由西安齐岳生物小编whl提供，仅用于科研
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