口服降糖药主要通过调节人体自身的糖代谢过程来发挥作用,通常适用于2型糖尿病患者。以下是按主要作用特点分类的常见药物,为用药提供参考。(注:所有药物需在医生指导下使用,不可自行调整剂量或停药)。
一、口服降糖药
1、二甲双胍类(一线首选)
代表药物:盐酸二甲双胍片/缓释片
作用特点:
- 不刺激胰岛素分泌,通过减少肝脏葡萄糖输出、改善外周组织对胰岛素的敏感性(如肌肉、脂肪摄取葡萄糖)降低血糖。
- 单独使用不引发低血糖,还可减轻体重、改善血脂,降低 2 型糖尿病患者心血管并发症风险。是国内外指南推荐的 2 型糖尿病患者首选(一线)用药。
注意事项:
- 常见胃肠道反应(恶心、腹泻、腹胀),建议餐中或餐后服用,缓释片可减少反应。
- 禁忌:严重肝肾功能不全(eGFR<30 mL/min)、急性代谢性酸中毒(如糖尿病酮症酸中毒)、严重感染、缺氧状态(如心衰、呼吸衰竭)。
2、磺脲类(促泌剂,二线/联合用药)
代表药物:格列美脲、格列齐特缓释片、格列吡嗪控释片
作用特点:
- 刺激胰岛β细胞分泌更多胰岛素,降低空腹及餐后血糖,降糖作用较强。作为不适合使用二甲双胍的 2 型糖尿病患者的治疗首选。
注意事项:
- 核心风险:低血糖(格列本脲作用强、半衰期长,风险最高,已逐渐淘汰;缓释/控释剂型风险较低),尤其老年、肝肾功能不全者需警惕。
- 常见体重增加,长期使用可能加重胰岛β细胞负担。
- 禁忌:1 型糖尿病、胰岛β细胞功能严重衰退、糖尿病酮症酸中毒、磺胺类药物过敏者。
3、格列奈类(速效促泌剂,餐后血糖控制)
代表药物:瑞格列奈、那格列奈
作用特点:
- 起效快(服药后 15-30 分钟起效)、作用时间短(半衰期 1-2 小时),仅在进餐时刺激胰岛素分泌,主要降低餐后血糖,对空腹血糖影响小。此类药物主要适用于尚保留部分胰岛功能的 2 型糖尿病患者。
注意事项:
- 需餐前即刻服用(漏餐需停药,避免低血糖),餐前 30 分钟内服药也可。
- 低血糖风险低于磺脲类,但仍需注意(尤其与二甲双胍、胰岛素联用时)。
- 禁忌:1 型糖尿病、严重肝肾功能不全、糖尿病酮症酸中毒。
4、α-葡萄糖苷酶抑制剂(餐后血糖控制)
代表药物:阿卡波糖、伏格列波糖
作用特点:
- 抑制小肠黏膜刷状缘的α-葡萄糖苷酶,延缓碳水化合物(如淀粉、蔗糖)分解为葡萄糖,减少餐后血糖升高幅度,不刺激胰岛素分泌。是当前诊治指南中推荐使用的一线药,也是我国唯一获得葡萄糖耐量受损适应症的药物。
注意事项:
- 需餐时即刻整片吞服或与前几口食物同服,空腹服用无效。
- 常见胃肠道反应(腹胀、排气增多、腹泻),从小剂量开始逐渐加量可减轻。
- 禁忌:严重胃肠道疾病(如肠梗阻、肠溃疡)、肾功能不全(eGFR<25 mL/min)、糖尿病酮症酸中毒。
5、噻唑烷二酮类(胰岛素增敏剂)
代表药物:罗格列酮、吡格列酮
作用特点:
- 激活过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ),增加肌肉、脂肪、肝脏对胰岛素的敏感性,改善胰岛素抵抗,降低空腹及餐后血糖。
注意事项:
- 常见体重增加、水肿(可加重心衰),罗格列酮需警惕心血管风险(如心肌梗死风险升高,临床使用受限)。禁忌:纽约心功能分级Ⅱ-Ⅳ级心衰、严重肝损伤、膀胱癌病史(吡格列酮可能增加膀胱癌风险,需评估)。
6、二肽基肽酶-4 抑制剂(DPP-4i,二线/联合用药)
代表药物:西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀、阿格列汀
作用特点:
- 降低肠促胰素(GLP-1)的失活,增加 GLP-1 在血液中的浓度,促进胰岛素的分泌,同时抑制胰高血糖素分泌来降血糖。
- 一般不发生低血糖,不增加体重,无胃肠道反应,安全性和耐受性高。
注意事项:
- 利格列汀主要经胆汁排泄,肾功能不全者无需调整剂量;其他药物需根据 eGFR 调整剂量。
7、钠-葡萄糖协同转运蛋白 2 抑制剂(SGLT2i,一线/联合用药,兼顾心血管/肾脏保护)
代表药物:达格列净、恩格列净、卡格列净、埃格列净
作用特点:
- 抑制肾脏近曲小管的 SGLT2,减少葡萄糖重吸收,使过多葡萄糖从尿液中排出,降低血糖;同时具有利尿、减重作用,还可降低 2 型糖尿病合并心血管疾病或高危因素患者的心血管事件(如心梗、心衰住院)及肾脏事件(如蛋白尿进展、肾功能恶化)风险。
注意事项:
- 核心风险:泌尿生殖道感染(尿糖升高导致,需注意个人卫生,定期监测)、血容量不足相关反应(体位性低血压、头晕,尤其老年、合用利尿剂者)。
- 禁忌:eGFR<45 mL/min(部分药物 eGFR<30 mL/min 禁用)、透析患者、严重肾功能不全、糖尿病酮症酸中毒。
二、其他辅助用药(用于糖尿病并发症或合并症)
- α-硫辛酸:用于糖尿病周围神经病变,改善神经感觉异常(如麻木、疼痛);注意避光输注,偶见胃肠道反应。
- 依帕司他:醛糖还原酶抑制剂,减少山梨醇在神经细胞蓄积,缓解糖尿病神经病变;偶见肝功能异常,需监测肝功能。
- 甲钴胺(维生素 B12 制剂):营养神经,辅助治疗糖尿病周围神经病变;无明显不良反应,可长期使用。
以上为口服降糖药最核心的常用药物,实际用药需结合患者年龄、体重、胰岛功能、肝肾功能、心血管风险、血糖水平及并发症情况,由医生制定个体化方案,患者需严格遵医嘱用药,并定期监测血糖、肝肾功能及相关指标,避免自行调整用药。
*本文内容仅做健康科普,不能替代专业医疗建议、诊断或治疗。具体诊疗请到医院咨询医生建议,处方请参考国家药品监督管理局批准的药品说明书。
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