DSPE-PEG-cathepsin，二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-组织蛋白

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产品名称：DSPE-PEG-cathepsin，二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-组织蛋白
一、结构特性与化学组成
核心结构：
DSPE（二硬脂酰磷脂酰乙醇胺）：含两条18碳饱和硬脂酰链（疏水尾部）和磷酸乙醇胺亲水头基，赋予分子两亲性，可自发形成脂质体或纳米载体双层结构，促进细胞膜融合与药物摄取。
PEG（聚乙二醇）：亲水性连接臂（分子量可定制，如1k、2k、5k），提供水溶性、生物相容性及空间位阻效应，减少非特异性蛋白吸附，延长体内循环时间（“长循环效应”）。
Cathepsin（组织蛋白酶）：半胱氨酸蛋白酶家族成员（如Cathepsin B、L、D），在肿瘤微环境（如低氧、酸性条件）中高表达，参与细胞外基质降解、肿瘤侵袭与转移；作为靶向配体或治疗成分，可特异性识别肿瘤细胞或触发药物释放。
连接方式：DSPE与PEG通过酯键/酰胺键偶联，PEG末端与组织蛋白酶通过化学键（如二硫键、酰胺键、生物素-亲和素桥接）连接，形成三嵌段结构。合成需在温和条件（如pH 7-8、低温）下进行，避免酶活性损失，产物经HPLC或亲和层析纯化，结构通过质谱（MS）、活性测定验证。
二、核心优势与良好价值
肿瘤微环境响应型靶向
组织蛋白酶在肿瘤细胞表面或肿瘤相关巨噬细胞中高表达，可作为特异性靶点，实现肿瘤部位的高浓度富集；结合PEG的长循环特性，减少网状内皮系统（RES）摄取，延长血液循环时间。
可设计酶响应型载体（如包载化疗药或基因药物的脂质体），在组织蛋白酶过表达的肿瘤微环境中触发药物释放，提高治疗精准度。
多功能集成与协同作用
组织蛋白酶本身具有抗*瘤活性（如诱导凋亡、抑制侵袭），与化疗药（如顺铂）或免疫调节剂联用，可增强抗*瘤效果；通过荧光标记（如Cy5）或放射性核素标记，实现成像引导的靶向治疗。
磷脂结构促进载体与细胞膜融合，提高细胞摄取效率；PEG链调节载体粒径（通常100-200 nm）和表面电荷，优化生理环境下的稳定性。
生物相容性与低毒性
DSPE、PEG均为生物相容性材料，降解产物（如脂肪酸）可被代谢；组织蛋白酶作为内源性酶，免疫原性较低，减少全身毒性风险。

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