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智通财经APP讯，歌礼制药-B(01672)发布公告，小分子GLP-1受体(GLP-1R)激动剂 ASC30每月一次皮下储库型制剂(depot formulation)治疗肥胖症的美国12周IIa期研究已完成首批受试者给药，受试者为肥胖人群或伴有至少一种体重相关合并症的超重人群(NCT06679959)。
已完成的美国Ib期单次剂量递增(SAD)研究显示，小分子ASC30的超长效皮下储库型制剂在肥胖受试者中的半衰期长达36天，支持每月一次给药。此外，这项美国Ib期SAD研究还显示，与ASC30在第29天的谷浓度相比，该超长效皮下储库型制剂的血药浓度峰谷比(peak-to-trough ratio)小于2:1。该种歌礼专有的皮下储库型ASC30缓释制剂由歌礼超长效药物开发平台(Ultra-Long-Acting Platform， ULAP)开发。歌礼已利用该创新平台成功设计并开发出两款治疗肥胖症的小分子皮下注射化合物，在肥胖受试者中的半衰期分别长达36天(ASC30)和40天 (ASC47)。歌礼的ULAP技术突破了依赖白蛋白(albumin-dependent)的半衰期延长技术的局限，后者目前应用于多种肠促胰素(incretin)中，但其半衰期延长受限于白蛋白的半衰期(约20天)。
为实现良好的耐受性，皮下给药的肠促胰素药物在设定给药间隔(intended dosing interval)内的血药浓度峰谷比应不大于2:1。现已上市的司美格鲁肽和替尔泊肽在设定给药间隔内的血药浓度峰谷比就约2:1。为实现最佳耐受性，每月一次皮下肠促胰素的半衰期需不短于设定给药间隔。“半衰期若短于设定给药间隔将很有可能导致血药浓度峰谷比远超过2:1，增加不耐受的风险。在当前尚在临床开发阶段或已获批上市的肠促胰素药物中，ASC30每月一次皮下储库型制剂是唯一一款半衰期长于设定给药间隔的肠促胰素。”歌礼创始人、董事会主席兼首席执行官吴劲梓表示。
ASC30每月一次皮下储库型制剂的IIa期研究是一项为期12周、随机、双盲、安慰剂对照及多中心的临床研究，旨在评估其在肥胖受试者(体重指数(BMI)≥ 30 kg/m2 )或伴有至少一种体重相关合并症的超重受试者(27 kg/m2 ≤ BMI < 30 kg/ m2 )中的安全性、耐受性和疗效。该研究分为不同剂量的三个队列，共计约65名受试者。预计将于2026年第一季度获得顶线数据。
由歌礼自主研发的ASC30是首款也是唯一一款既可每日一次口服也可每月一次皮下注射的用于治疗肥胖症的在研小分子GLP-1R偏向激动剂。
ASC30是一款正在临床研究中的小分子GLP-1R偏向激动剂，具有独特和差异化性质，使得同一小分子同时适用于口服片剂和皮下注射给药成为可能。ASC30是一种新化学实体(NCE)，拥有美国和全球化合物专利保护，专利保护期至2044年(不含专利延期)。
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