近20年首款非阿片类镇痛药在美获批，海博为药业等均有布局

近日，美国FDA宣布批准Vertex公司的创新疗法Journavx（Suzetrigine）上市，用于治疗成人中度至重度急性疼痛。这是一种非阿片类镇痛药，是美国FDA近20年来批准的首款基于新机制的非阿片类止痛药物。

据悉，传统的阿片类药物都是作用于中枢或外周的阿片受体，产生镇痛作用，但同时又产生相应的副作用，包括恶心呕吐、便秘、甚至呼吸抑制和心理依赖（成瘾）等。而临床常见的现象是镇痛越强效的阿片类药物，副作用也越发严重，临床用药不得不权衡而谨慎。

在国内，科学家们也在积极寻找和开发新的治疗靶点，以开发具有更低副作用和更高镇痛效果的非阿片类止痛药物。这些新靶点包括神经递质受体、离子通道等，通过调节这些靶点的功能来实现镇痛作用。例如，香港中文大学（深圳）等科研机构的研究团队在α2A-肾上腺素受体（α2AAR）激动剂方面取得了重要突破。他们筛选出了一系列特异性靶向α2AAR的激动剂，这些分子在小鼠模型中表现出良好的镇痛效果，且没有镇静的副作用。这一研究成果为非阿片类止痛药物的研发提供了新的方向和思路。

此次获批的Suzetrigine通过选择性影响钠离子特异性通道NaV1.8的功能，有可能成为疼痛治疗的新靶点。同时，由于该药的药理作用机制并不通过阿片类受体，从而一定程度上克服了传统阿片类药物的上述弊端。

此前，该药已被美国FDA授予快速通道资格、突破性疗法认定和优先审评资格，用于治疗中度至重度急性疼痛。该药上市后，可能为临床上疼痛患者的治疗提供新的治疗选择，也可为多模式镇痛治疗（MMA）提供新的药物选择和组合。

目前，国内已有多款NaV1.8抑制剂进入临床阶段，并且展现出良好的镇痛效果和安全性。其中，海博为药业的HBW-004285已完成Ⅰ期临床研究，即将开始Ⅱ期临床试验，该药是一种选择性NaV1.8抑制剂，通过阻断NaV1.8通道，抑制电压门控钠离子通道激活而产生的持续动作电位发放，进而阻滞痛觉信号由外周神经系统向中枢神经系统的传递，产生镇痛作用。临床前头对头对比研究显示，HBW-004285在安全性、有效性等关键成药性数据上较阳性对照物VX-150有着显著优势。

2月5日，新京报记者从恒瑞医药获悉，其疼痛药HRS-2129的临床申请已获受理，目前处于Ⅰ期临床试验中，拟用于急性镇痛。

此外，济民可信全资子公司上海济煜医药的JMKX000623目前处于Ⅰ期临床，JMKX000623是上海济煜自主研发的一款高选择性离子通道阻滞剂，通过阻滞钠离子内流而阻止痛觉发生和传递，有望为各种疼痛患者提供治疗上的有效缓解。JMKX000623已实现海外授权，济民可信将JMKX000623在大中华区以外的开发、生产及商业化权利授权给ORION CORPORATION。

新京报记者 张兆慧

校对 穆祥桐