首批！卫材抗癫痫药物吡仑帕奈注射剂在日本获批

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今日，卫材宣布，其自主研发的抗癫痫药物（AED）Fycompa（吡仑帕奈）的注射剂型已获得日本厚生劳动省的上市许可，作为暂时无法口服给药患者的替代疗法。

此前，该药物已上市两种口服制剂——片剂和细颗粒剂。考虑到当药物暂时无法口服而导致用药中断的情况，如：在进行手术时，患者则需通过口服之外的方式进行用药，Fycompa注射剂的研发将满足上述医疗需求。在提交本次申请之前，已确认注射剂与片剂的生物等效性以及注射剂作为片剂替代疗法的安全性与耐受性。

关于吡仑帕奈

吡仑帕奈是一种高选择性、非竞争性的AMPA受体拮抗剂，通过靶向突触后膜上AMPA受体处的谷氨酸盐活性，减少与癫痫发作相关的神经元的过度兴奋。

2020年1月，吡仑帕奈片在中国上市，用于加用治疗12岁及以上癫痫患者的部分性癫痫发作（伴或不伴继发性全面性癫痫发作）。2021年7月，吡仑帕奈片在中国获批新适应症，用于成人和4岁及以上儿童癫痫部分性发作（伴有或不伴有继发全面性发作）的治疗。2023年5月，吡仑帕奈口服混悬液获批上市，用于治疗成人和4岁及以上儿童癫痫部分性发作（伴有或不伴有继发全面性发作）的治疗。

关于AMPA受体拮抗剂

AMPA 受体是兴奋性神经递质谷氨酸的非N- 甲基-D-天冬氨酸（NMDA）型离子型跨膜受体，参与学习和记忆活动，在中枢神经系统的信号传导、神经发育以及突触的可塑性等方面有重要的影响。

多种神经精神系统疾病如多发性硬化、阿尔茨海默病、癫痫等的发生发展与AMPA受体数量或功能的异常密切相关；此外，该受体还参与了心血管疾病、肿瘤、呼吸系统疾病、内分泌系统疾病的信号途径。AMPA受体调节剂可帮助治疗与阿尔茨海默病相关的记忆丧失以及与精神分裂症有关的认知功能障碍。

Fycompa是唯一基于AMPA受体拮抗剂的AED，现将目前在研用于AED的AMPA药物统计如下：

关于癫痫

癫痫是一种由多种病因引起的慢性脑部疾病，以脑神经元过度放电导致反复性、发作性和短暂性的中枢神经系统功能失常为特征。癫痫发作的临床表现复杂多样，可表现为发作性运动、感觉障碍、自主神经障碍、意识障碍及精神障碍。具体的，可出现肌肉抽搐、两眼发直、凝视、痉挛、昏厥和意识模糊等临床症状。癫痫对人体的最大危害是对大脑的损伤，每一次的发作，脑细胞可能会发生水肿、缺氧，也会直接导致患者性格改变、反应迟钝、记忆力下降等。癫痫疾病长期反复发作不仅会引起躯体疼痛，还会导致精神和心理障碍，极大影响患者的正常生活，而且疾病难以彻底治愈，需长期规范持续的监测、治疗控制病情，给家庭和社会带来了沉重的经济负担。

WHO 数据显示，全球约有5000万名癫痫患者，其中4000 万在发展中国家。流行病学资料显示，中国癫痫的总体患病率为7.0‰，年发病率为28.8/10 万，1年内有发作的活动性癫痫患病率为4.6‰。在中国，约有1000 多万癫痫患者，其中600 万病人每年仍有发作，癫痫已经成为神经科仅次于头痛的第二大常见病。

根据IMS 数据显示，2020 年全球抗癫痫药市场规模约184 亿美元；中国市场规模约5.34 亿美元。近年来中国市场保持较高增长趋势，抗癫痫药物市场有望进一步扩容。

我国抗癫痫药主要包括丙戊酸钠、左乙拉西坦、奥卡西平、拉莫三嗪及丙戊酸镁五个品种。

我国抗癫痫药物主要品种市占率

参考资料

1、公司官网

2、中国信通院、太平洋证券

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