临床药物研发中止或药物退市的主要安全问题与心血管毒性和肝毒性密切相关,其中心脏毒性主要是TdP的发生。hERG的抑制会导致QT间期延长,和TdP的发生,直接相关。据统计大约有33%的药物是由于诱发TdP而不得不从市场上撤回。因此,先导化合物确定及优化阶段,对大量化合物进行hERG通道的抑制活性检测成为制药企业的通行做法。对于药物针对hERG离子通道靶点的筛选工作我们已经有从事十多年的经验,在FLIPR,QPatch,Manual patch等主流筛选平台均有丰富的经验。
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