转移性黑色素瘤是最严重且威胁生命的皮肤癌，生存率极低。贝美替尼是由美国由Array BioPharma公司开发的口服药物，与恩考芬尼联合可用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。除了黑色素瘤，贝美替尼联合卡培他滨二二、三线治疗经过一线治疗失败的结直肠癌患者效果也十分显著。接下来，笔者带大家仔细了解一下这款靶向药。
一、贝美替尼及其作用机制
贝美替尼也叫比美替尼，是一种有丝分裂原激活的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节剂。
MEK蛋白被证实为多种癌症的治疗靶点，尤其是黑色素瘤。MEK抑制剂比美替尼通过可逆地抑制MEK1和MEK2，阻断信号通路向下游传导，从而抑制肿瘤细胞增殖。
贝美替尼于2018年6月在美国获批上市，用于无法切除或具有BRAF V600E或V600K突变的转移性黑色素瘤。
二、贝美替尼联合恩考芬尼治疗黑色素瘤取得优异成绩
2018年，恩考芬尼联合贝美替尼治疗BRAF V600E 或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者方案获得FDA批准，成为最新BRAF/MEK抑制剂治疗组合。
根据577位患者参与的COLUMBUS试验结果来看，贝美替尼与恩考芬尼联合治疗组与维莫非尼组中位无进展生存期（mPFS）对比为14.9个月 VS 7.3个月，联合组将无进展生存期（PFS）提高了两倍还要多；客观缓解率（ORR）为63% VS 40%；缓解持续时间（DOR）为16.6个月 VS 12.3个月。
该试验的结果表明，在黑色素瘤靶向治疗里，贝美替尼联合恩考芬尼组合具有一定优势。
三、除黑色素瘤以外，贝美替尼治疗结直肠癌的疾病控制率数据喜人
BEACON CRC（比美替尼、康奈非尼联合西妥昔单抗治疗BRAF突变型结直肠癌）试验是一项全球性、多中心、随机、开放性的3期试验。本研究收集了组织学或细胞学证实的既往接受一或两个治疗方案后出现疾病进展BRAF V600E突变的转移性结直肠癌患者。试验方案中还规定了其他纳入和排除标准。
将患者按1:1:1的比例随机分为三组。三药组接受康奈非尼（300mg/d）、比美替尼（45mg，一日两次）和西妥昔单抗（初始剂量为400mg/m2，然后每周250mg/m2）。
研究结果充分表明，与标准治疗相比，三药组（康奈芬尼+贝美替尼+西妥昔单抗）能显著延长BRAF V600E突变的转移性结直肠癌患者的总生存期。
四、博鳌乐城引进新药贝美替尼
2021年3月，经过洽谈，海南成美药业有限公司与法国皮尔法伯制药公司达成合作意向并签署合作协议，引进康奈非尼和比美替尼落地博鳌乐城先行区，为急需治疗的肿瘤患者提供更有效的治疗手段。
五、结语
贝美替尼治疗黑色素瘤的效果有目共睹，同时，贝美替尼联合康奈非尼+西妥昔单抗对结直肠癌也有一定效果，是一款不可多得的靶向药。笔者期待，贝美替尼能早日在国内上市，造福更多中国的肿瘤患者。
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