2020年中国批准的Ⅰ类新药

　　甲磺酸阿美替尼

　　甲磺酸阿美替尼于2020年3月17日获得国家药品监督管理局（NMPA）批准上市，由江苏豪森研发及上市销售，商品名为阿美乐。

　　甲磺酸阿美替尼是一种不可逆EGFR抑制剂，该药受“重大新药创制”国家科技重大专项支持，用于既往经表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。

　　研发里程碑：

　　2019年4月，在中国的NDA获CDE受理。

　　2018年10月，随机、对照、双盲、多中心、III期临床试验评价HS-10296对照吉非替尼一线治疗表皮生长因子受体敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的有效性和安全性研究（CTR20181951）启动。

　　2016年12月，评价每日口服一次HS-10296对于非小细胞肺癌患者（n=300）的安全性、耐受性、药代动力学和有效性的多中心临床I/II期试验（NCT02981108、CTR20171268、HS-10296-12-01）启动，预计完成时间为2019年11月，初步安全性结果于19届IASLC会议公布。

　　2016年8月，江苏豪森向中国食品药品监督管理总局（CFDA）提交HS-10296的临床试验申请（化药1类），并于2017年3月批准临床。

　　2016年7月，多中心临床试验获FDA批准。

　　药物基本信息：

　　分子式：C30H35N7O2CH4O3S

　　分子量：621.75

　　CAS号：2134096-06-1(HS-10296)

　　CAS号：1899921-05-1(HS-10296 Free)

　　化学名称：N-(5-((4-(1-环丙基-1H-吲哚-3-基)嘧啶-2-基)氨基)-2-((2-(二甲氨基)乙基)(甲基)氨基)-4-甲氧苯基)丙烯酰胺甲磺酸盐

　　结构式：

　　工艺路线：

　　参考文献：

　　[1] CN110698461A

　　依那度他

　　依 那度他由日本烟草公司研发，2020年9月25日在日本获得上市批准，用于治疗与慢性肾病有关的贫血。ENAROY是一种口服活性HIF-PH抑制剂，可通过促进促红细胞生成素（EPO）的内源性生产并控制负责铁代谢的分子的表达来促进促红细胞生成。Ⅲ期临床研究证实了ENAROY在没有透析，腹膜透析和血液透析的贫血CKD患者中的有效性和安全性。

　　研发里程碑：

　　2019年12月，信立泰将依那度他从日本烟草公司引进至中国

　　2020年6月30日，该药的IND申请获得国家药品监督管理局（NMPA）承办，为化药一类。

　　2020年8月，被默示许可用于肾性贫血患者的治疗。

　　药物基本信息：

　　分子式：C17H16N4O4HCl

　　分子量：376.79

　　CAS号：1262131-60-1（JTZ-951）

　　CAS号：1262132-81-9（JTZ-951Free）

　　化学名称：Glycine,N-[[7-hydroxy-5-(2-phenylethyl)[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-8-yl]carbonyl]-,hydrochloride (1:1)

　　结构式：

　　工艺路线：

　　参考文献：

　　[1] ACSMed. Chem. Lett. 2017, 8, 1320-1325

　　盐酸可洛派韦

　　盐酸可洛派韦于2020年2月获得国家药品监督管理局（NMPA）批准上市，由北京凯因科技研发及上市，商品名为凯力唯。

　　盐酸可洛派韦是一种NS5A抑制剂，通过抑制NS5A蛋白而阻断HCV病毒的复制和组装。本品被批准用于与索磷布韦联用，治疗初治或干扰素经治的基因1、2、3、6型成人慢性丙型肝炎病毒（HCV）感染。

　　研发里程碑：

　　2018年8月9日，KW-136胶囊获得CFDA的优先审评资格，用于治疗丙肝病毒感染。

　　2018年6月，CDE承办由北京凯因格领生物技术有限公司提交的KW-136及胶囊的上市申请，受理号分别为CXHS1800007，CXHS1800006。

　　2017年6月，凯因科技启动KW-136胶囊联合索氟布韦片治疗成人慢性丙型肝炎III期临床试验(CTR20171654)。

　　2017年4月，KW-136片剂的IND申请获CDE承办。

　　2017年3月，凯因科技启动KW-136胶囊治疗成人慢性丙型肝炎的二期临床试验(CTR20170073)。

　　2016年7月，凯因科技启动KW-136胶囊的一期临床试验。

　　2015年1月，CDE承办KW-136及胶囊的临床试验申请(化药1.1)。且于2016年5月颁发临床试验批件。

　　药物基本信息：

　　分子式：C41H50N8O82HCl

　　分子量：855.81

　　CAS号：1966138-53-3（Coblopasvirdihydrochloride）

　　CAS号：1312608-46-0（Coblopasvir）

　　化学名称：Carbamic acid, N-[(1S)-1-[[(2S)-2-[5-[4-[7-[2-[(2S)-1-[(2S)-2-[(methoxycarbonyl)amino]-3-methyl-1-oxobutyl]-2-pyrrolidinyl]-1H-imidazol-5-yl]-1,3-benzodioxol-4-yl]phenyl]-1H-imidazol-2-yl]-1-pyrrolidinyl]carbonyl]-2-methylpropyl]-,methyl ester, hydrochloride (1:2)

　　结构式：

　　工艺路线：

　　参考文献：

　　[1] CN108675998B

　　苯磺酸瑞马唑仑

　　苯磺酸瑞马唑仑已经于2020年1月23日获得日本医药品医疗器械综合机构（PMDA）批准上市，由萌蒂公司（Mundipharma）销售，商品名为アネレム，2020年7月2日获得美国食品药品监督管理局FDA批准上市，由CosmoPharmaceuticals销售，商品名为Byfavo。2020年7月16日获得NMPA批准上市，商品名为锐马。

　　苯磺酸瑞马唑仑是一种γ-氨基丁酸A型受体（GABA-A receptor）激动剂，被批准用于镇定和麻醉。

　　苯磺酸瑞马唑仑是一种用于静注的溶液，每瓶含有50 mg。对于成人，起始剂量为静注12mg/kg/hr，直至病人失去意识。维持剂量为起始1 mg/kg/hr，逐渐调整至2mg/kg/hr。

　　该化合物最初由CeNeS Pharmaceuticals（研发代码CNS-7056）研发，2008年，该公司被PAION收购。萌蒂公司（Mundipharma）获得了在日本的研发授权，此外在中国的研发权利授权给宜昌人福药业（人福医药子公司），韩国地区研发权利授权给Hana Pharm，加拿大的研发权利授权给PENDOPHARM，俄罗斯，土耳其，中东和北非的研发权利授权给R-Pharma。

　　研发里程碑：

　　2020年7月16日，该药获得NMPA批准上市商品名为锐马。

　　2018年11月，在中国提交NDA。

　　2018年9月，计划启动在择期手术中评价注射用苯磺酸瑞马唑仑用于全身麻醉诱导和维持的有效性和安全性的II期临床试验（CTR20181376）。

　　2018年4月，注射用苯磺酸瑞马唑仑用于结肠镜诊疗有效性和安全性的多中心、随机、单盲、阳性药物平行对照Ⅲ期临床试验（CTR20180510）在中国完成首例受试者入组，并且在中国的试验于2018年7月完成。

　　2017年5月，注射用苯磺酸瑞马唑仑用于结肠镜检查镇静的耐受性、有效性和安全性的两中心、开放、剂量递增临床II试验（CTR20170378）在中国完成首例受试者入组。

　　2015年10月，注射用苯磺酸瑞马唑仑在健康志愿者中的单次给药安全性及药代动力学/药效学临床I期研究（CTR20150721）在中国完成首例受试者入组。

　　2014年5月，宜昌人福药业（人福医药子公司）向CFDA提交临床试验申请（化药1.1类），2015年6月17日获得临床试验批件。

　　药物基本信息：

　　分子式：C21H19BrN4O2C6H6O3S

　　分子量：597.48

　　CAS号：1001415-66-2（Remimazolambesylate）

　　CAS号：308242-62-8（Remimazolam）

　　化学名称：4H-Imidazo[1,2-a][1,4]benzodiazepine-4-propanoic acid, 8-bromo-1-methyl-6-(2-pyridinyl)-,(4S)-, methyl ester, benzenesulfonate (1:1)

　　结构式：

　　工艺路线：

　　参考文献：

　　[1] US7435730B2

　　苯环喹溴铵

　　苯环喹溴铵于2020年3月17日获得国家药品监督管理局（NMPA）批准上市，由银谷制药研发及上市销售，商品名为必立汀。

　　苯环喹溴铵是一种新型的、高选择性的M1/M3胆碱能受体拮抗剂，可介导支气管收缩和黏液分泌。本品被批准用于减轻及改善变应性鼻炎引起的流涕、鼻塞、鼻痒和喷嚏症状。

　　必立汀为喷雾剂，每瓶分别含有5 mg和10 mg的苯环喹溴铵。

　　研发里程碑：

　　2017年11月，苯环喹溴铵由固安世桥制药和银谷制药再次向CFDA提交上市申请，且于2018年1月获优先审评资格。

　　2014年4月，苯环喹溴铵申报生产获CFDA受理，此申请后来被主动撤回。

　　2006年6月，苯环喹溴铵及其喷鼻剂由北京世桥生物制药有限公司和嘉事堂药业股份有限公司（提交的临床申请（1.1类化药）获CFDA受理。

　　药物基本信息：

　　分子式：C21H32NO2Br

　　分子量：410.39

　　CAS号：860804-18-8（BencycloquidiumBromide）

　　化学名称：1-Azoniabicyclo[2.2.2]octane,3-(2-cyclopentyl-2-hydroxy-2-phenylethoxy)-1-methyl-, bromide (1:1)

　　结构式：

　　工艺路线：

　　参考文献：

　　[1] CN1769286A

　　[2] WO2006029549A1

　　盐酸拉维达韦

　　盐酸拉维达韦于2020年7月31日获得国家药品监督管理局（NMPA）批准上市，由歌礼生物科技（杭州）有限公司研发及上市销售，商品名为新力莱。

　　盐酸拉维达韦最初由Presidio研发（研发代码PPI-668），最新一代NS5A抑制剂，具有高耐药屏障、高应答率、高耐受性及具有泛基因型的特点。被批准用于治疗初治的基因1b型慢性丙型肝炎病毒感染的非肝硬化成人患者。

　　研发里程碑

　　2015年4月，Ravidasvir的临床试验申请（化药1类）获得CFDA受理。

　　2016年5月，Ravidasvir获得临床试验批件。

　　2018年8月，Ravidasvir上市申请获CFDA受理。

　　2018年8月，Ravidasvir作为未来泛基因型直接抗病毒药物（DAA）被WHO纳入2018年7月最新版的丙肝治疗指南。

　　药物基本信息：

　　分子式：C42H50N8O62HCl

　　分子量：835.82

　　CAS号：1303533-81-4（RavidasvirHydrochloride）

　　CAS号：1242087-93-9（Ravidasvir）

　　化学名称：Carbamic acid,N-[(1S)-1-[[(2S)-2-[5-[6-[2-[(2S)-1-[(2S)-2-[(methoxycarbonyl)amino]-3-methyl-1-oxobutyl]-2-pyrrolidinyl]-1H-benzimidazol-6-yl]-2-naphthalenyl]-1H-imidazol-2-yl]-1-pyrrolidinyl]carbonyl]-2-methylpropyl]-,methyl ester, hydrochloride (1:2)

　　结构式：

　　工艺路线：

　　参考文献：

　　[1] WO2010099527A1;