广东
格隆汇9月8日丨中国生物制药(01177.HK)宣布，集团附属公司正大天晴药业集团股份有限公司(「正大天晴」)自主研发的TQH5528「口服STAT6降解剂」已于欧洲呼吸学会2026年会(ERS 2026)上，以口头报告(Oral)形式公布临床前研究数据，并同步展示电子壁报(e-poster)。
TQH5528是正大天晴基于全球自主知识产权的口服蛋白降解剂技术平台(OAPD?)开发的一款口服STAT6降解剂。TQH5528靶向IL-4/IL-13/STAT6信号轴，依靠蛋白降解机制发挥药效，有潜力成为替代注射生物制剂、给药更便捷的新一代治疗药物。
临床前研究数据：TQH5528拥有全新CRBN配体结构，具备多项关键分子特徵：1)无IMiD相关活性，避免相关脱靶风险；2)皮摩尔级别强效STAT6降解活性；3)对IL-4/IL-13通路抑制效力优于对照分子KT-621；及4)在多个物种中展现良好口服暴露与生物利用度，支持口服给药开发。
体外细胞试验数据显示，在多项人源Th2相关细胞评价体系中，对比KT-621以及度普利尤单抗，TQH5528对STAT6蛋白降解、pSTAT6抑制、下游炎症因子释放抑制均表现出更强活性，体现出差异化的体外药效优势。
非人灵长类动物(NHP)体内药理药效研究显示，TQH5528可以实现快速、深度、长效的STAT6蛋白降解。单次给药後即可实现STAT6显着下调；每日多次给药，给药仅4小时即可实现血液中STAT6完全降解；低剂量下，脾脏、肺、外周血单个核细胞(PBMC)等多种组织、细胞可实现＞95% STAT6降解，药效具备明确的时间－剂量依赖性。
在HDM诱导、IL-4/IL-4R人源化哮喘小鼠模型中，TQH5528展现出优异体内治疗效果：可显着改善乙酰甲胆硷激发後的气道高反应性，同时下调外周血炎症细胞、改善嗜酸性粒细胞浸润，体内药效表现优异。
作为口服STAT6降解剂，TQH5528可强效抑制IL-4/IL-13通路，在非人灵长类动物体内实现持续、无反弹的STAT6蛋白耗竭；在人源化哮喘小鼠模型中展现强劲治疗效果，体内安全性研究正在推进中。
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