上海
大蒜的辛辣气味源于一种不稳定的活性硫化合物——Allicin（Dianyctrsnlgide，AbMole，M9963）。这种硫代亚磺酸酯化合物是由大蒜素酶（alliinase）催化蒜氨酸（alliin）分解产生，分子中的–S(=O)–S–基团赋予其强氧化性和高反应活性[1]。Allicin（CAS No.：539-86-6）能调节细胞内的氧化还原稳态：Allicin在进入细胞后能迅速与游离巯基（–SH）发生硫醇-二硫化物交换反应，消耗谷胱甘肽（GSH）等还原性分子，破坏细胞内氧化还原稳态，进而抑制多种巯基依赖酶的活性[1]。此外，Allicin（大蒜素，M9963）还具有抗菌活性，它对微生物的抑制作用尤为突出，其靶点包括半胱氨酸蛋白酶、醇脱氢酶及乙酰辅酶A合成酶等关键代谢酶。
细胞实验证实了Allicin（大蒜素，AbMole，M9963）的上述多重生物活性。金黄色葡萄球菌抗菌实验表明：16–128 μg/mL 的Allicin可抑制生物膜形成并降低毒素合成；类似的，在白色念珠菌中，Allicin能破坏细胞膜完整性并诱导凋亡样死亡（实验浓度为32–256 μg/mL）[2]。在RAW264.7巨噬细胞中， Allicin（10–50 μM）可抑制LPS（Lipopolysaccharides，脂多糖）诱导的NO产生和TNF-α、IL-6释放，机制涉及阻断NF-κB核转位；在HepG2细胞中，25–100 μM的Allicin能诱导细胞周期阻滞于G2/M期并降低存活率[3]。动物实验中，Allicin（CAS No.：539-86-6）在小鼠细菌感染模型中通过灌胃给药（10–50 mg/kg，每日两次）可降低组织细菌负荷和炎症评分；在大鼠高脂血症模型中，Allicin（灌胃给药20–100 mg/kg，连续4周）能降低血清总胆固醇和LDL水平[4]。
参考文献及鸣谢
[1] Cavallito, C. J.; Bailey, J. H. Allicin, the antibacterial principle of Allium sativum. I. Isolation, physical properties and antibacterial action. Journal of the American Chemical Society 1944, 66 (11), 1950–1951.
[2] Reiter, J.; Levina, N.; van der Linden, M.; et al. Diallylthiosulfinate (Allicin), a volatile antimicrobial from garlic (Allium sativum), kills human lung pathogenic bacteria, including MRSA, in a mouse lung infection model. Phytomedicine 2020, 70, 153228.
[3] Lang, A.; Lahav, M.; Sakhnini, E.; et al. Allicin inhibits spontaneous and TNF-alpha induced secretion of proinflammatory cytokines and chemokines from intestinal epithelial cells. Clinical Nutrition 2004, 23 (5), 1199–1208.
[4] Gebhardt, R. Multiple inhibitory effects of garlic extracts on cholesterol biosynthesis in hepatocytes. Lipids 1993, 28 (7), 613–619.
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