海创药业取得雄激素受体嵌合体相关专利，靶向降解雄激素受体，可用于相关疾病治疗

来源：新浪证券-红岸工作室

5月8日消息，国家知识产权局信息显示，海创药业股份有限公司申请一项名为“一类靶向降解雄激素受体的双功能嵌合体杂环化合物及其用途”的专利，授权公告号CN111825657B，授权公告日为2026年5月5日。申请公布号为CN111825657A，申请号为CN202010301601.1，申请公布日期为2026年5月5日，申请日期为2020年4月16日，发明人杜武、温坤、付亿巍、吕海斌、何锦云、秦德坤、李宇、段京义、李勇、艾朝武、涂志林、陈元伟、李兴海、李海波，专利代理机构成都高远知识产权代理事务所（普通合伙），专利代理师张娟、魏静，分类号C07D401/14、C07D471/04、C07D471/10、C07D487/04、C07D487/10、C07D519/00、C07D487/08、C07D417/12、C07D417/14、A61K31/53、A61K31/454、A61K31/4985、A61K31/422、A61K31/4545、A61K31/496、A61K31/551、A61K31/501、A61K31/497、A61K31/506、A61P35/00、A61P21/00、C07K5/06、C07K5/062、C07K5/08、C07K5/083、A61K47/54、A61K38/05、A61K38/06。

专利摘要显示，本发明涉及一类靶向降解雄激素受体的双功能嵌合体杂环化合物及其用途，具体提供了式（I）所示的化合物、或其同位素化合物、或其光学异构体、或其互变异构体、或其药学上可接受的盐、或其前药、或其溶剂合物，其中，ARB为雄激素受体识别/结合部分，L为链接部分，U为泛素蛋白酶识别/结合部分；这三个部分通过化学键相连接。本发明提供的上述化合物能够靶向降解前列腺癌细胞中的雄激素受体，并且抑制前列腺癌细胞的增殖，同时还显示了良好的代谢稳定性和药代动力学性质。本发明化合物在制备雄激素受体的蛋白降解靶向嵌合体，以及制备治疗受雄激素受体调控的相关疾病（包括前列腺癌、乳腺癌、肯尼迪氏病）的药物中具有良好的应用前景。

海创药业成立于2013年2月5日，于2022年4月12日在上海证券交易所上市，注册地址和办公地址均位于四川省成都市。该公司是国内专注于氘代药物研发的企业，在创新药领域具备技术优势，极具投资价值。

海创药业主营业务为基于氘代技术和PROTAC靶向蛋白降解等技术平台，以开发具有重大临床需求的Best - in - class、First - in - class药物为目标。所属申万行业为医药生物 - 化学制药 - 化学制剂，涉及新冠药物、创新药、抗癌治癌等概念板块。

2025年，海创药业实现营业收入2046.99万元，在行业111家企业中排名109，远低于行业第一名华东医药的436.12亿元、第二名复星医药的416.62亿元，行业平均数为40.74亿元，中位数为11.7亿元。主营业务中，药品收入2019.25万元，占比98.65%，医药中间体等收入27.73万元，占比1.35%。净利润方面，2025年为 - 1.37亿元，行业排名84/111，与第一名恒瑞医药的77.17亿元、第二名复星医药的42.48亿元差距明显，行业平均数为3.31亿元，中位数为8288.3万元。

海创药业股份有限公司近期专利情况如下：

序号专利名称专利类型法律状态申请号申请日期公开(公告)号公开(公告)日期发明人1一种雌激素受体降解剂和AKT抑制剂联合用药物及其用途发明专利公布CN202580001445.82025-06-30CN121646481A2026-03-10李景、杜武、陈坷帆、李兴海2一种具有GLP-1受体激动剂作用的小分子化合物及其用途发明专利实质审查的生效、公布CN202580000355.72025-01-21CN120813584A2025-10-17樊磊、于华、王飞、艾朝武、胥珂馨、刘兴太、杜静、彭莹、罗潼川、谭斌、王文仲、严德俊、王旭昭、李亮、刘城成、骆瑶、褚晓慧、袁洪威、李景、何蓓、李兴海、陈元伟3一种制备雄激素受体靶向降解化合物及其盐的方法发明专利公布CN202580000320.32025-01-02CN120677157A2025-09-19匡通滔、陈江、耿熙、陈光良、温坤、何锦云、李海波、杜武、李兴海4一种用于预防和/或治疗肥胖的联合用药物发明专利实质审查的生效、公布CN202411955305.82024-12-27CN119868564A2025-04-25李景、李兴海、杜武、易向晖、袁洪威、彭坚5一种PI3K抑制剂及其制备方法和用途发明专利实质审查的生效、公布CN202411287192.92024-09-13CN119874676A2025-04-25樊磊、于华、王飞、艾朝武、胥珂馨、刘兴太、杜静、彭莹、罗潼川、谭斌、王文仲、严德俊、王旭昭、李亮、唐明强、姜学贵、陈佳桢、王丽娟、刘城成、骆瑶、褚晓慧、袁洪威、李景、李兴海、陈元伟6一种雌激素蛋白靶向降解剂的联合用药物及其用途发明专利实质审查的生效、公布CN202410901801.92024-07-05CN119524139A2025-02-28李景、杜武、陈坷帆、李兴海7一种降解雌激素受体的联合用药物及其用途发明专利实质审查的生效、公布CN202410779843.X2024-06-17CN119258223A2025-01-07涂志林、李景、杜武、陈坷帆、李兴海8一种预防和/或治疗实体瘤的联合用药物发明专利公布CN202410377819.32024-03-29CN118767140A2024-10-15李景、陈坷帆、杜武、李兴海9一种治疗原发性肝癌的药物发明专利实质审查的生效、公布CN202410170921.62024-02-06CN118453876A2024-08-09李景、陈坷帆、杜武、李兴海10一种治疗原发性肝癌的联合用药物发明专利实质审查的生效、公布CN202410170920.12024-02-06CN118453875A2024-08-09李景、陈坷帆、杜武、李兴海11一种治疗卵巢癌的联合用药物发明专利实质审查的生效、公布CN202311020034.22023-08-14CN117582504A2024-02-23李景、杜武、陈坷帆、霍永旭、李兴海12一种PI3K抑制剂及其制备方法和用途发明专利实质审查的生效、公布CN202310759610.92023-06-26CN117362281A2024-01-09樊磊、于华、王飞、艾朝武、胥柯馨、刘兴太、杜静、彭莹、罗潼川、谭斌、王文仲、严德俊、王旭昭、李亮、肖代彪、刘城成、骆瑶、李兴海、陈元伟13一种芳香类化合物及其制备方法及在制备雌激素受体降解剂中的用途发明专利实质审查的生效、公布CN202310701049.92023-06-13CN117229286A2023-12-15杜武、李兴海、秦德锟、李海波、段京义、刘世娟、张孟、聂桢彦、袁智慧、涂志林14一种治疗三阴乳腺癌的药物发明专利实质审查的生效、公布CN202310550985.42023-05-16CN117065022A2023-11-17李景、杜武、刘国庆、霍永旭、陈珂帆、李兴海15一种治疗三阴乳腺癌的联合用药物发明专利实质审查的生效、公布CN202310550983.52023-05-16CN117065033A2023-11-17李景、杜武、刘国庆、霍永旭、陈珂帆、李兴海16氘代杂环酮类化合物及其用途发明专利实质审查的生效、公布CN202211064664.52022-09-01CN115504964A2022-12-23杜武、李兴海、陈松17一种治疗前列腺癌的联合用药物发明专利发明专利申请公布后的驳回、实质审查的生效、公布CN202211057751.82022-08-31CN115844881A2023-03-28李兴海、李景、陈元伟、杜武18一种双功能嵌合体杂环化合物及其作为雄激素受体降解剂的用途发明专利授权、公布CN202210910651.92022-07-29CN115677667B2024-11-15杜武、李兴海、温坤、秦德锟、张少华、陈松、段京义、吕海斌、李海波、李宇、何锦云、陈沐阳、刘世娟、付艺巍、官毅凯、涂志林19一种磷酸酶降解剂的合成和应用发明专利授权、实质审查的生效、公布CN202210790357.92022-07-06CN115594666B2024-05-31樊磊、于华、王飞、艾朝武、胥柯馨、刘兴太、杜静、彭莹、罗潼川、彭仕明、谭斌、肖代彪、霍永旭、刘城成、李兴海、陈元伟20一种治疗癌症的药物组合物及其用途发明专利授权、实质审查的生效、公布CN202210570923.52022-05-24CN115381956B2024-01-30李景、杜武、霍永旭、李兴海21一种治疗癌症的药物组合物及其用途发明专利授权、公布CN202210364948.X2022-04-08CN115192717B2023-12-12李景、杜武、刘国庆、李兴海22一种合成氨基嘧啶类FAK抑制剂化合物的方法发明专利实质审查的生效、公布CN202210055918.02022-01-18CN114805308A2022-07-29杜武、吕海斌、李宇、匡通滔、耿熙23一种喹啉类化合物晶型及其制备方法发明专利实质审查的生效、公布CN202211318489.82021-06-28CN115710224A2023-02-24匡通滔、陈江、魏星、艾朝武、李兴海24一种喹啉类化合物缓释片及其制备方法发明专利授权、实质审查的生效、公布CN202110723228.32021-06-28CN113559074B2023-04-21魏星、匡通滔、陈江、艾朝武、李兴海25一种EP300/CBP抑制剂其他PCT/CN2020/1178392020-09-25WO2021057915A12021-04-01FAN, LEI、樊磊、WANG, FEI、王飞、WU, XIAOQUAN、吴孝全、XU, KEXIN、胥珂馨、LUO, TONGCHUAN、罗童川、ZHANG, SHAOHUA、张少华、HUO, YONGXU、霍永旭、LI, XINGHAI、李兴海、CHEN, YUANWEI、陈元伟26一种EP300/CBP抑制剂发明专利授权、实质审查的生效、公布CN202011003637.82020-09-22CN112574189B2024-05-31樊磊、王飞、吴孝全、胥珂馨、罗童川、张少华、霍永旭、李兴海、陈元伟27一种氘代苯并咪唑类化合物及其作为EP300/CBP抑制剂的用途发明专利授权CN202011005085.42020-09-22CN112574178B2025-12-16樊磊、王飞、罗童川、李兴海、陈元伟28卤素取代的苯醚类化合物及其用途发明专利授权、实质审查的生效、公布CN202010838472.X2020-08-19CN112409340B2022-03-18杜武、李宇、李海波、陈元伟、张承智、李兴海29一种芳香胺类靶向AR和BET的蛋白降解嵌合体化合物及用途发明专利授权、著录事项变更、实质审查的生效、公布CN202010415211.72020-05-15CN111944012B2023-08-29杜武、吕海斌、李海波、秦德锟、艾朝武、李宇、段京义、涂志林、张承智、陈元伟、李兴海30一类靶向降解雄激素受体的双功能嵌合体杂环化合物及其用途发明专利授权CN202411637629.72020-04-16CN119504751B2025-11-14杜武、温坤、付亿巍、吕海斌、何锦云、秦德坤、李宇、段京义、李勇、艾朝武、涂志林、陈元伟、李兴海31一类靶向降解雄激素受体的双功能嵌合体杂环化合物及其用途发明专利授权CN202010301601.12020-04-16CN111825657B2026-05-05杜武、温坤、付亿巍、吕海斌、何锦云、秦德坤、李宇、段京义、李勇、艾朝武、涂志林、陈元伟、李兴海、李海波32芳香胺类化合物及其在制备AR和BRD4双重抑制剂和调控剂中的用途发明专利授权、著录事项变更、实质审查的生效、公布CN202010246892.92020-03-31CN111793031B2021-06-22杜武、吕海斌、秦德锟、李海波、李宇、涂志林、陈元伟、李兴海33一种FAK抑制剂及其联合用药物发明专利授权、著录事项变更、实质审查的生效、公布CN201911350837.82019-12-24CN111377871B2021-03-19杜武、李宇、温坤、李兴海、陈元伟34一类组蛋白乙酰化酶p300抑制剂及其用途发明专利授权、著录事项变更、实质审查的生效、公布CN201911167211.32019-11-25CN111217802B2021-10-08樊磊、王飞、吴孝全、胥珂馨、陈锞、罗童川、张少华、杜武、张承智、霍永旭、涂志林、李兴海、陈元伟35一种BRD4抑制剂及其制备方法和用途发明专利授权、著录事项变更、实质审查的生效、公布CN201910672697.X2019-07-24CN110776508B2021-07-16樊磊、王飞、吴孝全、胥珂馨、陈锞、罗童川、张少华、霍永旭、涂志林、李兴海、陈元伟36氘代丁基苯酞类化合物及其用途发明专利授权、著录事项变更、实质审查的生效、发明专利申请公布CN201910543973.22019-06-21CN110627599B2021-01-15杜武、艾朝武、秦德锟、陈元伟、李兴海、张承智37氘代MGL-3196化合物及其用途发明专利授权、著录事项变更、实质审查的生效、发明专利申请公布CN201910543971.32019-06-21CN110627773B2021-03-19杜武、李宇、李海波、陈元伟、张承智、李兴海38氘代Lucitanib化合物及其用途发明专利授权、著录事项变更、实质审查的生效、发明专利申请公布CN201910464513.02019-05-30CN110551065B2021-02-26杜武、李海波、吕海斌、李兴海、陈元伟39氘代Capmatinib化合物及其用途发明专利授权、著录事项变更、实质审查的生效、发明专利申请公布CN201910431056.52019-05-22CN110526916B2021-07-13杜武、任闻、温坤、李兴海、陈元伟40一种HC-1119制剂及其制备方法和用途发明专利授权、专利申请权、专利权的转移、著录事项变更、专利申请权、专利权的转移、实质审查的生效、发明专利申请公布CN201910394584.82019-05-13CN110478347B2021-07-02魏星、齐明、杜武、李兴海、陈元伟41氘代Defactinib化合物及其用途发明专利专利权人的姓名或者名称、地址的变更、授权、实质审查的生效、公布CN201910373081.22019-05-06CN110452229B2020-11-27杜武、李宇、温坤、李兴海、陈元伟42氘代Vistusertib化合物及用途发明专利授权、著录事项变更、实质审查的生效、发明专利申请公布CN201910346335.12019-04-26CN110407833B2021-03-09杜武、李宇、何锦云、温坤、李兴海、陈元伟43一种合成氘代酰胺及氘代磺酰胺的新方法发明专利发明专利申请公布后的驳回、著录事项变更、实质审查的生效、公布CN201910295994.72019-04-12CN110372598A2019-10-25杜武、 温坤、 何锦云、 李海波、 秦德锟、 李兴海、 陈元伟44一种治疗癌症的化合物及其用途发明专利授权、著录事项变更、实质审查的生效、公布CN201910234144.62019-03-26CN110305138B2021-04-23杜武、温坤、李兴海、陈元伟45一种含有金刚烷的化合物及其在治疗癌症中的用途发明专利授权、著录事项变更、实质审查的生效、发明专利申请公布CN201910234750.82019-03-26CN110305123B2021-12-10樊磊、王飞、吴孝泉、胥珂馨、霍永旭、李兴海、陈元伟46一种酰胺类化合物及其在治疗癌症中的用途发明专利发明专利申请公布后的驳回、著录事项变更、实质审查的生效、公布CN201910209987.02019-03-19CN110305045A2019-10-08杜武、 温坤、 任闻、 艾朝武、 李海波、 陈江、 李宇、 李兴海、 陈元伟47一种吲哚胺-2,3-双加氧酶抑制剂及其制备方法和用途发明专利发明专利申请公布后的驳回、著录事项变更、实质审查的生效、发明专利申请公布CN201910100609.92019-01-31CN110128367A2019-08-16杜武、任闻、吕海斌、李海波、温坤、何锦云、秦德坤、李兴海、陈元伟48一种吲哚胺-2,3-双加氧酶抑制剂及其制备方法和用途发明专利发明专利申请公布后的驳回、著录事项变更、实质审查的生效、发明专利申请公布CN201811630813.32018-12-29CN109988120A2019-07-09杜武、温坤、艾朝武、何锦云、李兴海、陈元伟49一种吲哚胺-2,3-双加氧酶抑制剂及其制备方法和用途发明专利授权、著录事项变更、实质审查的生效、发明专利申请公布CN201811559507.52018-12-19CN109942565B2021-03-26杜武、艾朝武、李宇、温坤、吕海斌、任闻、何锦云、秦德锟、李兴海、陈元伟50一种治疗癌症的化合物及其用途发明专利专利权人的姓名或者名称、地址的变更、授权、实质审查的生效、发明专利申请公布CN201811185432.92018-10-11CN109651377B2020-10-20杜武、樊磊、艾朝武、陈锞、李兴海、陈元伟

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