YUVEZZI™老花眼新药美国上市，兆科眼科拥有产品国内权益

近日，Tenpoint Therapeutics, Ltd.宣布：YUVEZZI™（临床阶段曾用名BRIMOCHOL™ PF）现已在美国上市销售，用于治疗成人老花眼。YUVEZZI是首款且唯一一款获批的双活性成分滴眼液，融合了卡巴胆碱/酒石酸溴莫尼定两种活性成分，2.75%/0.1%，二者联合作用，实现强效、持久的疗效，同时具备良好的耐受性与安全性。

YUVEZZI™用药便捷，一日一次，采用一次性单剂量装，无需冷藏。产品不含防腐剂，可与其他眼科局部用药及隐形眼镜联合使用。为庞大的老花眼人群提供了一种更为便捷的治疗选择。

老花眼人群基数庞大，需要更为便捷的治疗方式

老花眼在人群中普遍存在，45岁以上人群中，近90%患有老花眼。[1]老花眼导致的近距视物模糊可致眼疲劳、乏力、头痛，限制日常活动。[2][3][4]目前大部分的老花眼患者依赖框架眼镜矫正近视力。许多老花眼患者可能并不太喜欢佩戴框架眼镜。以往佩戴隐形眼镜的患者，或者是做过激光手术的患者，另外也包括热爱运动的人群，他们对获得近视力更方便的手段可能会感兴趣。

缩瞳剂通过缩小瞳孔直径来维持清晰的近视力

在正常的情况下，眼睛通过改变晶状体形状及收缩瞳孔来调整聚焦深度。这一调节机制可使近处视物时，光线聚焦在视网膜上，从而维持清晰的近视力。[5]老花眼患者，由于年龄的因素，导致晶状体弹性下降及其他结构性的改变，晶状体无法很好的调节实现近距聚焦，进而出现典型的随年龄增长而发生的近距视物模糊。[6]

图：老花眼成像原理

缩瞳剂旨在通过缩小瞳孔直径、增加聚焦深度来改善近视力，从而治疗老花眼。[7][8][9]瞳孔缩小可产生针孔效应，即使在晶状体调节功能受损时，也能使光线更好地会聚于视网膜。[10][11]

YUVEZZI双组份缩瞳滴眼液

YUVEZZI是一款双组分滴眼液，通过卡巴胆碱与溴莫尼定的联合作用治疗老花眼。[12]其是通过两种作用机制实现瞳孔收缩，从而增强缩瞳效果：卡巴胆碱收缩虹膜括约肌[13]；溴莫尼定抑制虹膜开大肌[14]。溴莫尼定还可以提高卡巴胆碱的生物利用度，延长作用时长。[15]此外，溴莫尼定能够松弛睫状肌的紧张性收缩，提升瞳孔作用的选择性。[12]另外，溴莫尼定影响房水动力学，可使卡巴胆碱在虹膜中维持更高浓度。[17]

图：YUVEZZI是双组份滴眼液，卡巴胆碱收缩虹膜括约肌，溴莫尼定抑制虹膜开大肌

YUVEZZI已完成的两项关键的3期，BRIO I与BRIO II

FDA批准YUVEZZI的上市申请是基于YUVEZZI已完成的两项关键III期，BRIO I与BRIO II。

BRIO I，YUVEZZI用药组达到20/40裸眼近视力的比例显著高于单药组

BRIO I临床试验采用交叉设计，将单剂量BRIMOCHOL™ PF与两种单药疗法（2.75%卡巴胆碱、0.1%酒石酸溴莫尼定）进行对比，每位受试者在至少3天洗脱期后依次接受全部3种滴眼液。该设计确保了基线瞳孔大小、眼表问题、晶状体剩余调节力等患者特征在三组间保持一致。研究纳入了182名受试者，包括45-80岁的有晶状体眼或人工晶状体眼，正视眼（±0.5屈光度），其基线近视力≤20/50、远视力≥20/25。基线测试后滴入药液，并在10小时内多个时间点检测视力。[16]

在给药后1、2、4、6小时，BRIMOCHOL™ PF的疗效均显著优于卡巴胆碱和溴莫尼定单药。BRIMOCHOL™ PF用药组高达51%的受试者达到预设FDA终点：较给药前基线提升≥15个字母（3行），且远视力下降未超过5个字母（1行）。这是FDA治疗老花眼药物临床试验中标准的疗效终点。[16]

对于希望摆脱眼镜的老花眼患者而言，还有一个实用的疗效终点是近视力（BUCNVA）达到20/40及以上的患者比例。在BRIO-I研究中，BRIMOCHOL™PF这一比例在给药后1小时为85%，6小时为65%，10小时仍维持在49%。[16]

图：BRIO I中YUVEZZI、2.75%卡巴胆碱、0.1%酒石酸溴莫尼定，分别达到20/40裸眼近视力（BUCNVA）人群比例

BRIO I试验中，YUVEZZI组未牺牲远视力，且整体耐受性良好

远视力下降5个字母及以内是FDA对所有老视矫正滴眼液的要求，也是重要的安全指标。4米距离双眼裸眼远视力（BUCDVA）ETDRS字母数较基线的平均变化值，BRIO-I 研究中，三种制剂均未观察到双眼远视力的平均值下降。这表明BRIO I试验中,各用药组近视力的改善并未以牺牲远视力为代价。[16]

图：BRIO I临床试验中，各用药组4米距离双眼裸眼远视力（BUCDVA）ETDRS字母数较基线的平均变化值

所有治疗均未出现严重治疗相关的不良事件，包括无视网膜脱离病例。BRIMOCHOL™ PF 组最常见的症状为眼部刺激（14% 患者）和头痛（9%）。无患者因耐受性问题退出研究。[16]

BRIO II 12个月用药期间，YUVEZZI整体安全性良好，未观察到药物快速耐受现象

BRIO II是一项双臂、多中心、随机、双盲对照的安全性与有效性研究，旨在对比BRIMOCHOL™ PF与溶媒剂滴眼液，用于治疗有晶状体眼或人工晶状体眼老花眼患者（临床试验编号：NCT05135286）。该研究在美国47个研究中心共招募629名受试者。[18]

BRIO II达到了与美国FDA、欧洲药品管理局（EMA）及英国药品和医疗保健产品监管局（MHRA）预先商定的主要终点：相较于溶媒剂对照组，在给药后至8小时的所有观测时间点，近视力均实现具统计学显著性改善（p≤0.008）。[18]

BRIMOCHOL™ PF在所有时间点均显著缩小瞳孔，且改善具有临床与统计学意义。缩瞳效应在8小时内逐步消退。日间后期缩瞳程度减弱。在为期12个月的给药阶段中，研究未观察到视力或瞳孔效应出现快速耐受现象。[18]

在为期12个月的每日给药期间，BRIMOCHOL™ PF整体耐受性良好，未发生治疗相关严重不良事件。[18]

兆科眼科BRIMOCHOL™ PF，国内临床II期完成入组，其他多个区域实现对外授权合作

2022年，兆科眼科与Visus Therapeutics, Inc.(2024年12月，Tenpoint Therapeutics,Ltd.和Visus Therapeutics, Inc.完成合并，更名为Tenpoint Therapeutics,Ltd.)就BRIMOCHOL™ PF产品权益签订合作。目前兆科眼科拥有BRIMOCHOL™ PF大中华区，南韩及若干东盟国家[19]，澳洲，新西兰及若干中东地区国家[20]的开发及商业化权益。大陆方面进展，兆科眼科BRIMOCHOL™ PF国内临床II期已完成入组。其他区域市场，兆科眼科就BRIMOCHOL™ PF已实现多个国家及地区的对外授权合作，包括中国香港、中国澳门、中国台湾、韩国、印度尼西亚、新加坡、泰国、越南、澳大利亚和新西兰。

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[17] Verhoeven RS, Burke J, Schiffman R. Nonclini- cal pharmacokinetics and pharmacodynamics of Brimochol, a combination product for the treatment of presbyopia. Invest Ophthalmol Vis Sci 2022;63(7):1819 – F0435.

[18] Tenpoint Therapeutics Announces Positive Topline Data from Phase 3 Pivotal Study, BRIO-II, of BRIMOCHOLTM PF for the Treatment of Presbyopia. https://tenpointtherapeutics.com/

[19] 包括：文莱、柬埔寨、印度尼西亚、老挝、马来西亚、缅甸、菲律宾、新加坡、泰国、东帝汶、巴布亚新几内亚及越南。

[20] 包括：沙特阿拉伯、阿拉伯联合酋长国、卡塔尔、巴林、科威特及阿曼

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